Bücher von B. P. Nandeshwarappa

Les progrès récents de la chimie combinatoire assistée par micro-ondes comprennent la synthèse organique à grande vitesse en phase solide et sur support polymère, la synthèse parallèle rapide de bibliothèques de composés et la génération de bibliothèques par irradiation séquentielle automatisée par micro-ondes. En outre, de nouveaux instruments pour la synthèse assistée par micro-ondes à haut débit continuent d'être développés à un rythme soutenu. La vitesse impressionnante combinée au contrôle inégalé des paramètres de réaction justifie l'intérêt croissant pour cette application du chauffage par micro-ondes. Synthèse parallèle rapide de bibliothèques combinatoires de pyridines fonctionnalisées dans des plaques à 96 puits par irradiation aux micro-ondes dans un four à micro-ondes domestique. Les réactions chimiques réalisées à l'aide des techniques MAOS sont rapides, principalement parce qu'elles sont effectuées à des températures plus élevées que leurs équivalents conventionnels. Les synthétiseurs modernes à micro-ondes peuvent atteindre des températures allant jusqu'à 250 0C et des pressions allant jusqu'à 20 bars, ce qui permet d'effectuer des réactions à des températures plus élevées que leurs équivalents à reflux.

Os recentes avanços na química combinatória assistida por micro-ondas incluem a síntese orgânica de alta velocidade em fase sólida e suportada por polímeros, a síntese paralela rápida de bibliotecas de compostos e a geração de bibliotecas por irradiação sequencial automatizada por micro-ondas. Além disso, novos instrumentos para síntese assistida por micro-ondas de alto rendimento continuam a ser desenvolvidos a um ritmo constante. A velocidade impressionante combinada com o controlo inigualável dos parâmetros de reação justifica o interesse crescente nesta aplicação do aquecimento por micro-ondas. A síntese paralela rápida de bibliotecas combinatórias de piridinas funcionalizadas em placas de 96 poços por irradiação de micro-ondas num forno de micro-ondas doméstico. As reacções químicas, realizadas utilizando técnicas MAOS, são rápidas principalmente porque as reacções são realizadas a temperaturas mais elevadas do que as suas contrapartes convencionais. Os sintetizadores modernos baseados em micro-ondas podem atingir temperaturas de até 250 °C e pressões de até 20 bar, permitindo que as reacções sejam realizadas a temperaturas mais elevadas do que as suas contrapartes de refluxo.

Los últimos avances en química combinatoria asistida por microondas incluyen la síntesis orgánica de alta velocidad en fase sólida y con soporte polimérico, la síntesis paralela rápida de bibliotecas de compuestos y la generación de bibliotecas mediante irradiación secuencial automatizada por microondas. Además, se sigue desarrollando a un ritmo constante nueva instrumentación para la síntesis de alto rendimiento asistida por microondas. La impresionante velocidad combinada con el inigualable control de los parámetros de reacción justifica el creciente interés por esta aplicación del calentamiento por microondas. La rápida síntesis paralela de bibliotecas combinatorias de piridinas funcionalizadas en placas de 96 pocillos mediante irradiación por microondas en un horno microondas doméstico. Las reacciones químicas, realizadas mediante técnicas MAOS, son rápidas principalmente porque las reacciones se realizan a temperaturas más altas que sus homólogas convencionales. Los modernos sintetizadores basados en microondas pueden alcanzar temperaturas de hasta 250 0C y presiones de hasta 20 bares, lo que permite llevar a cabo las reacciones a temperaturas más elevadas que sus homólogos de reflujo.

I recenti progressi nella chimica combinatoria assistita da microonde comprendono la sintesi organica in fase solida e con supporto polimerico ad alta velocità, la sintesi rapida e parallela di librerie di composti e la generazione di librerie mediante irradiazione sequenziale automatizzata con microonde. Inoltre, la nuova strumentazione per la sintesi assistita da microonde ad alto rendimento continua a essere sviluppata a ritmo costante. L'impressionante velocità combinata con l'impareggiabile controllo dei parametri di reazione giustifica il crescente interesse per questa applicazione del riscaldamento a microonde. La rapida sintesi parallela di librerie combinatorie di piridine funzionalizzate in piastre da 96 pozzetti mediante irradiazione a microonde in un forno a microonde domestico. Le reazioni chimiche, eseguite con tecniche MAOS, sono rapide soprattutto perché le reazioni vengono eseguite a temperature più elevate rispetto alle loro controparti convenzionali. I moderni sintetizzatori a microonde possono raggiungere temperature fino a 250°C e pressioni fino a 20 bar, consentendo di effettuare le reazioni a temperature più elevate rispetto alle loro controparti a riflusso.

Poslednie dostizheniq w oblasti kombinatornoj himii s ispol'zowaniem mikrowoln wklüchaüt wysokoskorostnoj twerdofaznyj i polimernyj organicheskij sintez, bystryj parallel'nyj sintez bibliotek soedinenij i sozdanie bibliotek putem awtomatizirowannogo posledowatel'nogo mikrowolnowogo oblucheniq. Krome togo, prodolzhaetsq razrabotka nowyh priborow dlq wysokoproizwoditel'nogo mikrowolnowogo sinteza. Vpechatlqüschaq skorost' w sochetanii s neprewzojdennym kontrolem nad parametrami reakcii oprawdywaet rastuschij interes k ätomu primeneniü mikrowolnowogo nagrewa. Bystryj parallel'nyj sintez kombinatornyh bibliotek funkcionalizirowannyh piridinow w 96-lunochnyh planshetah s pomosch'ü mikrowolnowogo oblucheniq w bytowoj mikrowolnowoj pechi. Himicheskie reakcii, prowodimye s ispol'zowaniem metodow MAOS, protekaüt bystro glawnym obrazom potomu, chto reakcii osuschestwlqütsq pri bolee wysokih temperaturah, chem ih obychnye analogi. Sowremennye mikrowolnowye sintezatory mogut dostigat' temperatury do 250 0C i dawleniq do 20 bar, chto pozwolqet prowodit' reakcii pri bolee wysokih temperaturah, chem ih analogi s reflüxom.

Zu den jüngsten Fortschritten in der mikrowellenunterstützten kombinatorischen Chemie gehören die schnelle organische Synthese in fester Phase und auf Polymerträgern, die schnelle parallele Synthese von Substanzbibliotheken und die Generierung von Bibliotheken durch automatisierte sequentielle Mikrowellenbestrahlung. Darüber hinaus werden ständig neue Instrumente für die mikrowellenunterstützte Hochdurchsatzsynthese entwickelt. Die beeindruckende Geschwindigkeit in Verbindung mit der unübertroffenen Kontrolle über die Reaktionsparameter rechtfertigt das wachsende Interesse an dieser Anwendung der Mikrowellenerwärmung. Die schnelle Parallelsynthese von kombinatorischen Bibliotheken funktionalisierter Pyridine in 96-Well-Platten durch Mikrowellenbestrahlung in einem Mikrowellenherd im Haushalt. Chemische Reaktionen, die mit MAOS-Techniken durchgeführt werden, sind vor allem deshalb so schnell, weil die Reaktionen bei höheren Temperaturen ablaufen als ihre konventionellen Gegenstücke. Die modernen mikrowellenbasierten Synthesizer können Temperaturen von bis zu 250 0C und Drücke von bis zu 20 bar erreichen, so dass die Reaktionen bei höheren Temperaturen durchgeführt werden können als ihre Gegenstücke unter Rückfluss.

Les dérivés du benzothiazole sont importants dans l'industrie en tant que colorants, produits chimiques photographiques et médicaments sulfamides. La famille des hétérocycles soufre-azote comprend des composés aromatiques très stables qui présentent des propriétés physicochimiques intéressantes pour la conception de nouveaux matériaux, en particulier ceux qui sont liés aux conducteurs moléculaires et aux aimants. Les dérivés du benzothiazole sont utilisés comme agents aromatiques, colorants dans l'industrie du cuir, accélérateurs de vulcanisation du caoutchouc, régulateurs de croissance des plantes, dans l'industrie des polymères et du caoutchouc, agents antibactériens et antifongiques. Comme les dérivés du benzothiazole possèdent diverses activités biologiques, nous avons synthétisé des dérivés du benzothiazole dans le présent travail. L'activité antimicrobienne des dérivés substitués du benzothiazole a été réalisée en deux parties, à savoir les activités antibactériennes et antifongiques. L'activité antifongique des dérivés substitués du benzothiazole a été étudiée en comparaison avec celle d'un médicament antifongique standard par la méthode du cup-plate.

Os derivados do benzotiazol são importantes na indústria como corantes, produtos químicos fotográficos e medicamentos à base de sulfa. A família dos heterociclos de enxofre-nitrogénio inclui compostos aromáticos altamente estáveis que apresentam propriedades físico-químicas com relevância na conceção de novos materiais, especialmente os relacionados com condutores moleculares e ímanes. Os derivados do benzotiazol são utilizados como agentes aromatizantes, corantes na indústria do couro, aceleradores da vulcanização da borracha, reguladores do crescimento das plantas, indústria dos polímeros e da borracha, agentes antibacterianos e antifúngicos. Uma vez que os derivados do benzotiazol possuem uma atividade biológica diversa, no presente trabalho, sintetizámos derivados do benzotiazol. A atividade antimicrobiana dos derivados de benzotiazóis substituídos foi realizada em duas partes, nomeadamente actividades antibacterianas e antifúngicas. A atividade antifúngica dos derivados de benzotiazóis substituídos foi estudada em comparação com a do fármaco antifúngico padrão através do método da placa em taça.

I derivati del benzotiazolo sono importanti nell'industria come coloranti, prodotti chimici per la fotografia e farmaci sulfamidici. La famiglia degli eterocicli zolfo-azoto comprende composti aromatici altamente stabili che mostrano proprietà fisico-chimiche rilevanti per la progettazione di nuovi materiali, in particolare quelli relativi a conduttori molecolari e magneti. I derivati benzotiazolici sono utilizzati come agenti aromatizzanti, coloranti nell'industria del cuoio, acceleratori della vulcanizzazione della gomma, regolatori della crescita delle piante, industria dei polimeri e della gomma, agenti antibatterici e antifungini. Poiché i derivati benzotiazolici possiedono diverse attività biologiche, nel presente lavoro abbiamo sintetizzato i derivati benzotiazolici. L'attività antimicrobica dei derivati benzotiazolici sostituiti è stata condotta in due parti: attività antibatterica e antimicotica. L'attività antimicotica dei derivati benzotiazolici sostituiti è stata studiata in confronto a quella di un farmaco antimicotico standard con il metodo della piastra a tazza.

Los derivados del benzotiazol son importantes en la industria como colorantes, productos químicos fotográficos y sulfamidas. La familia de los heterociclos azufrados y nitrogenados incluye compuestos aromáticos muy estables que presentan propiedades fisicoquímicas relevantes para el diseño de nuevos materiales, especialmente los relacionados con conductores moleculares e imanes. Los derivados del benzotiazol se utilizan como agentes aromatizantes, colorantes en la industria del cuero, aceleradores de la vulcanización del caucho, reguladores del crecimiento de las plantas, industria de polímeros y caucho, agentes antibacterianos y antifúngicos. Dado que los derivados de benzotiazol poseen diversas actividades biológicas, en el presente trabajo hemos sintetizado derivados de benzotiazol. La actividad antimicrobiana de los derivados de benzotiazol sustituidos se llevó a cabo en dos partes: actividad antibacteriana y actividad antifúngica. La actividad antifúngica de los derivados de benzotiazol sustituidos se estudió en comparación con la de un fármaco antifúngico estándar mediante el método de placa de copa.

Benzothiazol-Derivate sind in der Industrie als Farbstoffe, Fotochemikalien und Sulfonamide von Bedeutung. Die Familie der Schwefel-Stickstoff-Heterocyclen umfasst hochstabile aromatische Verbindungen, die physikalisch-chemische Eigenschaften aufweisen, die für die Entwicklung neuer Materialien von Bedeutung sind, insbesondere für molekulare Leiter und Magnete. Benzothiazolderivate werden als Aromastoffe, Farbstoffe in der Lederindustrie, Vulkanisationsbeschleuniger für Gummi, Wachstumsregulatoren für Pflanzen, in der Polymer- und Gummiindustrie sowie als antibakterielle und antimykotische Mittel verwendet. Da Benzothiazolderivate verschiedene biologische Aktivitäten besitzen, haben wir in der vorliegenden Arbeit Benzothiazolderivate synthetisiert. Die antimikrobielle Aktivität der substituierten Benzothiazol-Derivate wurde in zwei Teilen durchgeführt, nämlich antibakterielle und antimykotische Aktivitäten. Die antimykotische Aktivität der substituierten Benzothiazol-Derivate wurde im Vergleich zu den antimykotischen Standardmedikamenten mit der Cup-Plate-Methode untersucht.

Proizwodnye benzotiazola wazhny w promyshlennosti kak krasiteli, fotohimikaty i sul'fatnye preparaty. Semejstwo sernisto-azotistyh geterociklow wklüchaet w sebq wysokostabil'nye aromaticheskie soedineniq, kotorye proqwlqüt fiziko-himicheskie swojstwa, imeüschie znachenie dlq razrabotki nowyh materialow, osobenno teh, kotorye otnosqtsq k molekulqrnym prowodnikam i magnitam. Proizwodnye benzotiazola ispol'zuütsq w kachestwe aromatizatorow, krasitelej w kozhewennoj promyshlennosti, uskoritelej wulkanizacii reziny, regulqtorow rosta rastenij, w polimernoj i rezinowoj promyshlennosti, antibakterial'nyh i protiwogribkowyh sredstw. Poskol'ku proizwodnye benzotiazola obladaüt raznoobraznoj biologicheskoj aktiwnost'ü, w dannoj rabote my sintezirowali proizwodnye benzotiazola. Antimikrobnaq aktiwnost' zameschennyh proizwodnyh benzotiazola byla prowedena w dwuh aspektah - antibakterial'nom i protiwogribkowom. Protiwogribkowuü aktiwnost' zameschennyh proizwodnyh benzotiazola izuchali w srawnenii so standartnym protiwogribkowym preparatom metodom chashechnogo plansheta.

O desenvolvimento de novas metodologias sintéticas para a preparação de compostos como as quinolinas e as azetidinonas continua a ser uma área de investigação ativa e estimulante na química orgânica. Mesmo mais de 70 anos após a descoberta da penicilina, os antibióticos ¿-lactâmicos continuam a ser uma das contribuições mais importantes da ciência para a Humanidade. O esqueleto ¿-lactâmico é o elemento estrutural comum das penicilinas, cefalosporinas, tienamicina, nocardicinas, aztreonam e carumonam amplamente utilizadas. O primeiro membro desta classe de compostos foi sintetizado por Staudinger em 1907, mas até à descoberta da penicilina por Fleming em 1929, a importância das ¿-lactamas como antibióticos não era reconhecida. A utilização generalizada de antibióticos ¿-lactâmicos exerce uma pressão selectiva sobre as bactérias e permite a proliferação de organismos resistentes.

Le développement de nouvelles méthodes de synthèse pour la préparation de composés tels que les quinolines et les azétidinones reste un domaine de recherche actif et passionnant en chimie organique. Même plus de 70 ans après la découverte de la pénicilline, les antibiotiques ¿-lactames restent l'une des plus importantes contributions de la science à l'humanité. Le squelette ¿-lactame est l'élément structurel commun des pénicillines, céphalosporines, thiénamycine, nocardicines, aztréonam et carumonam, largement utilisés. Le premier membre de cette classe de composés a été synthétisé par Staudinger en 1907, mais jusqu'à la découverte de la pénicilline par Fleming en 1929, l'importance des ¿-lactames en tant qu'antibiotiques n'a pas été reconnue. L'utilisation généralisée des ¿-lactamines exerce une pression sélective sur les bactéries et permet la prolifération d'organismes résistants.

Lo sviluppo di nuove metodologie sintetiche per la preparazione di composti come le chinoline e gli azetidinoni continua a essere un'area di ricerca attiva ed entusiasmante nella chimica organica. Anche a più di 70 anni dalla scoperta della penicillina, gli antibiotici ¿-lattamici rimangono uno dei più importanti contributi della scienza all'umanità. Lo scheletro dei ¿-lattamici è l'elemento strutturale comune delle penicilline, delle cefalosporine, della tienamicina, delle nocardicine, dell'aztreonam e del carumonam, ampiamente utilizzati. Il primo membro di questa classe di composti fu sintetizzato da Staudinger nel 1907, ma fino alla scoperta della penicillina da parte di Fleming nel 1929, l'importanza dei ¿-lattami come antibiotici non fu riconosciuta. L'uso diffuso di antibiotici ¿-lattamici esercita una pressione selettiva sui batteri e permette la proliferazione di organismi resistenti.

El desarrollo de nuevas metodologías sintéticas para la preparación de compuestos como las quinolinas y las azetidinonas sigue siendo un área activa y apasionante de la investigación en química orgánica. Incluso más de 70 años después del descubrimiento de la penicilina, los antibióticos ¿-lactámicos siguen siendo una de las contribuciones más importantes de la ciencia a la Humanidad. El esqueleto ¿-lactámico es el elemento estructural común de las ampliamente utilizadas penicilinas, cefalosporinas, tienamicina, nocardicinas, aztreonam y carumonam. El primer miembro de esta clase de compuestos fue sintetizado por Staudinger en 1907, pero hasta el descubrimiento de la penicilina por Fleming en 1929, no se reconoció la importancia de los ¿-lactámicos como antibióticos. El uso generalizado de antibióticos ¿-lactámicos ejerce una presión selectiva sobre las bacterias y permite la proliferación de organismos resistentes.

Razrabotka nowoj sinteticheskoj metodologii polucheniq takih soedinenij, kak hinoliny i azetidinony, prodolzhaet ostawat'sq aktiwnym i uwlekatel'nym naprawleniem issledowanij w organicheskoj himii. Dazhe spustq bolee 70 let posle otkrytiq penicillina ¿-laktamnye antibiotiki ostaütsq odnim iz wazhnejshih wkladow nauki w razwitie chelowechestwa. Skelet ¿-laktama qwlqetsq obschim strukturnym älementom shiroko ispol'zuemyh penicillinow, cefalosporinow, tienamicina, nokardicinow, aztreonama i karumonama. Perwyj predstawitel' ätogo klassa soedinenij byl sintezirowan Shtaudingerom w 1907 godu, no do otkrytiq Flemingom penicillina w 1929 godu znachenie ¿-laktamow kak antibiotikow ne priznawalos'. Shirokoe primenenie ¿-laktamnyh antibiotikow okazywaet selektiwnoe dawlenie na bakterii i sposobstwuet rasprostraneniü rezistentnyh organizmow.

Die Entwicklung neuer Synthesemethoden für die Herstellung von Verbindungen wie Chinolinen und Azetidinonen ist nach wie vor ein aktives und spannendes Forschungsgebiet der organischen Chemie. Auch mehr als 70 Jahre nach der Entdeckung von Penicillin sind ¿-Lactam-Antibiotika nach wie vor einer der wichtigsten Beiträge der Wissenschaft zur Menschheit. Das ¿-Lactamgerüst ist das gemeinsame Strukturelement der weit verbreiteten Penicilline, Cephalosporine, Thienamycine, Nocardicine, Aztreonam und Carumonam. Das erste Mitglied dieser Verbindungsklasse wurde 1907 von Staudinger synthetisiert, aber bis zur Entdeckung des Penicillins durch Fleming im Jahr 1929 wurde die Bedeutung der ¿-Lactame als Antibiotika nicht erkannt. Der weit verbreitete Einsatz von ¿-Laktam-Antibiotika übt einen Selektionsdruck auf Bakterien aus und ermöglicht die Vermehrung resistenter Organismen.

Benzothiazole derivatives are important in the industry as dyes, photographic chemicals, and sulfa drugs. The family of sulfur¿nitrogen heterocycles includes highly stable aromatic compounds that display physicochemical properties with relevance in the design of new materials especially those relating to molecular conductors and magnets. Benzothiazole derivatives are used as Flavoring agents, Dyes in leather industry, Rubber-vulcanizing accelerators, Plant growth regulators, Polymer industry and rubber industry, Antibacterial and antifungal agents. Since benzothiazole derivatives possess diverse biological activity, so, in the present work, we have synthesised benzothiazole derivatives. Antimicrobial activity of the substituted benzothiazoles derivatives were carried out in two parts namely antibacterial and antifungal activities. The antifungal activity of substituted Benzothiazole derivatives were studied in comparison with that of standard antifungal drug by cup-plate method.

The development of new synthetic methodology for the preparation of compounds like quinolines and azetidinones continues to be an active and exciting area of research in organic chemistry. Even more than 70 years after the discovery of penicillin, ¿-lactam antibiotics remain as one of the most important contributions of science to Humanity. The ¿-lactam skeleton is the common structural element of the widely used penicillins, cephalosporins, thienamycine, nocardicins, aztreonam and carumonam. The first member of this class of compounds was synthesized by Staudinger in 1907, but until the discovery of penicillin by Fleming in 1929, the importance of ¿-lactams as antibiotics was not recognized. Widespread use of ¿-lactam antibiotics exerts selective pressure on bacteria and permits the proliferation of resistant organisms.