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À l'heure actuelle, la chimie médicinale a connu une évolution révolutionnaire. La chimie médicinale couvre trois étapes critiques : tout d'abord, une étape de découverte, qui consiste à choisir une cible thérapeutique (récepteur, enzyme, groupe de transport, modèle cellulaire ou in vivo) et l'identification (ou la découverte) et la production de nouvelles substances actives interagissant avec la cible sélectionnée. Ces composés sont généralement appelés "lead compounds" ; ils peuvent provenir de la chimie organique synthétique, de sources naturelles ou de processus biotechnologiques. Deuxièmement, une étape d'optimisation, qui porte sur l'amélioration de la structure du composé principal. Le processus d'optimisation prend principalement en compte l'augmentation de la puissance, de la sélectivité et de la toxicité. Enfin, une étape de développement, dont l'objectif est de poursuivre l'amélioration des propriétés pharmacocinétiques et le réglage fin des propriétés pharmaceutiques des substances actives afin de les rendre aptes à une utilisation clinique.

En la actualidad, la química médica ha experimentado un cambio revolucionario. Los rápidos avances de las ciencias biológicas han permitido comprender mucho mejor el funcionamiento del organismo a nivel celular y molecular, pero no se puede ignorar la capacidad de los productos naturales para producir moléculas líderes. La química médica abarca tres etapas fundamentales: en primer lugar, una etapa de descubrimiento, consistente en la elección de la diana terapéutica (receptor, enzima, grupo de transporte, modelo celular o in vivo) y la identificación (o descubrimiento) y producción de nuevas sustancias activas que interactúen con la diana seleccionada. Tales compuestos suelen denominarse compuestos principales; pueden proceder de la química orgánica sintética, de fuentes naturales o de procesos biotecnológicos. En segundo lugar, una etapa de optimización, que se ocupa de la mejora de la estructura del lead. El proceso de optimización tiene en cuenta principalmente el aumento de la potencia, la selectividad y la toxicidad. Por último, una etapa de desarrollo, cuyo propósito es la continuación de la mejora de las propiedades farmacocinéticas y el ajuste fino de las propiedades farmacéuticas de las sustancias activas con el fin de hacerlas aptas para el uso clínico.

Attualmente la chimica medicinale ha subito un cambiamento rivoluzionario. I rapidi progressi nelle scienze biologiche hanno portato a una migliore comprensione del funzionamento dell'organismo a livello cellulare e molecolare, ma non si può ignorare la capacità dei prodotti naturali di fornire molecole guida. La chimica medicinale comprende tre fasi critiche: in primo luogo, una fase di scoperta, che consiste nella scelta del bersaglio terapeutico (recettore, enzima, gruppo di trasporto, modello cellulare o in vivo) e nell'identificazione (o scoperta) e produzione di nuove sostanze attive che interagiscono con il bersaglio selezionato. Tali composti sono solitamente chiamati lead compounds; possono provenire dalla chimica organica di sintesi, da fonti naturali o da processi biotecnologici. In secondo luogo, una fase di ottimizzazione, che si occupa di migliorare la struttura del lead. Il processo di ottimizzazione tiene conto principalmente dell'aumento della potenza, della selettività e della tossicità. Infine, una fase di sviluppo, il cui scopo è il proseguimento del miglioramento delle proprietà farmacocinetiche e la messa a punto delle proprietà farmaceutiche dei principi attivi per renderli adatti all'uso clinico.

Die medizinische Chemie hat derzeit einen revolutionären Wandel erlebt. Die rasanten Fortschritte in den biologischen Wissenschaften haben zu einem viel besseren Verständnis der Funktionsweise des Körpers auf zellulärer und molekularer Ebene geführt, wobei die Potenz natürlicher Produkte als Leitmoleküle nicht außer Acht gelassen werden darf.Die medizinische Chemie umfasst drei kritische Schritte: erstens einen Entdeckungsschritt, der in der Auswahl eines therapeutischen Ziels (Rezeptor, Enzym, Transportgruppe, zelluläres oder In-vivo-Modell) und der Identifizierung (oder Entdeckung) und Herstellung neuer Wirkstoffe besteht, die mit dem ausgewählten Ziel interagieren. Solche Verbindungen werden in der Regel als Leitverbindungen bezeichnet; sie können aus der synthetischen organischen Chemie, aus natürlichen Quellen oder aus biotechnologischen Verfahren stammen. Zweitens, ein Optimierungsschritt, der sich mit der Verbesserung der Leitstruktur befasst. Der Optimierungsprozess berücksichtigt in erster Linie die Steigerung der Potenz, Selektivität und Toxizität. Schließlich ein Entwicklungsschritt, dessen Ziel die Fortsetzung der Verbesserung der pharmakokinetischen Eigenschaften und die Feinabstimmung der pharmazeutischen Eigenschaften der Wirkstoffe ist, um sie für den klinischen Einsatz geeignet zu machen.

V nastoqschee wremq medicinskaq himiq preterpela rewolücionnye izmeneniq. Bystryj progress w biologicheskih naukah priwel k bolee glubokomu ponimaniü togo, kak funkcioniruet organizm na kletochnom i molekulqrnom urowne, no pri ätom nel'zq ignorirowat' potencial prirodnyh produktow dlq polucheniq weduschih molekul. Medicinskaq himiq wklüchaet tri wazhnejshih ätapa: wo-perwyh, ätap otkrytiq, sostoqschij iz wybora terapewticheskoj misheni (receptora, fermenta, transportnoj gruppy, kletochnoj ili in vivo modeli) i identifikacii (ili obnaruzheniq) i proizwodstwa nowyh aktiwnyh weschestw, wzaimodejstwuüschih s wybrannoj mishen'ü. Takie soedineniq obychno nazywaüt weduschimi; oni mogut byt' polucheny w rezul'tate sinteticheskoj organicheskoj himii, iz prirodnyh istochnikow ili w rezul'tate biotehnologicheskih processow. Vo-wtoryh, ätap optimizacii, kotoryj zaklüchaetsq w uluchshenii struktury swinca. V processe optimizacii w perwuü ochered' uchitywaetsq powyshenie potencii, selektiwnosti i toxichnosti. Nakonec, ätap razrabotki, cel'ü kotorogo qwlqetsq prodolzhenie uluchsheniq farmakokineticheskih swojstw i tonkaq nastrojka farmacewticheskih swojstw aktiwnyh weschestw dlq togo, chtoby sdelat' ih prigodnymi dlq klinicheskogo primeneniq.

Atualmente, a química medicinal sofreu uma mudança revolucionária. Os rápidos avanços nas ciências biológicas resultaram numa compreensão muito melhor do funcionamento do corpo a nível celular e molecular, mas a potência dos produtos naturais para dar moléculas líderes não pode ser ignorada. A química medicinal abrange três etapas críticas - em primeiro lugar, uma etapa de descoberta, que consiste na escolha do alvo terapêutico (recetor, enzima, grupo de transporte, modelo celular ou in vivo) e na identificação (ou descoberta) e produção de novas substâncias activas que interagem com o alvo selecionado. Estes compostos são normalmente designados por compostos principais; podem ter origem na química orgânica sintética, em fontes naturais ou em processos biotecnológicos. Em segundo lugar, uma etapa de otimização, que trata da melhoria da estrutura do composto principal. O processo de otimização tem em conta, em primeiro lugar, o aumento da potência, da seletividade e da toxicidade. Finalmente, uma etapa de desenvolvimento, cujo objetivo é a continuação da melhoria das propriedades farmacocinéticas e a afinação das propriedades farmacêuticas das substâncias activas, a fim de as tornar adequadas para utilização clínica.