Bücher von Gopala Krishna Murthy Talasila

La glycoprotéine P (P-gp), connue sous le nom de protéine de résistance aux médicaments multiples (MDR), a été découverte par Juliano et Ling en 1976 et appartient à la cassette de liaison à l'adénosine triphosphate (ATP) de la sous-famille B, membre 1 (ABCB1). Les ingrédients pharmaceutiques actifs, les composants naturels et les excipients pharmaceutiques inertes ont été largement étudiés en tant qu'inhibiteurs de la P-gp. Trois excipients, le ghee, l'huile de badam et l'huile de fenugrec, ont été sélectionnés comme excipients car ils sont enrichis en substrats de la P-gp. Des études de docking moléculaire ont été menées pour identifier l'énergie de liaison entre la p-gp et les composants des excipients sélectionnés. L'affinité des médicaments sélectionnés avec la p-gp a également été estimée par des études d'amarrage moléculaire. La diffusion des médicaments sélectionnés à travers la membrane intestinale a également été estimée. Une bonne corrélation a été observée entre le score d'amarrage et le taux de diffusion estimé à partir des données de diffusion. Ces études concluent donc que les études d'amarrage moléculaire sont utiles pour sélectionner les excipients appropriés afin d'améliorer la biodisponibilité des substrats de la p-gp signalés.

A glicoproteína-P (P-gp), conhecida como proteína de resistência a múltiplos fármacos (MDR), foi descoberta por Juliano e Ling em 1976 e pertence à subfamília B, membro 1, da cassete de ligação à adenosina trifosfato (ATP) (ABCB1). Os ingredientes farmacêuticos activos, os constituintes naturais e os excipientes farmaceuticamente inertes têm sido amplamente estudados como inibidores da P-gp. Três excipientes, ghee, óleo de badam e óleo de feno-grego, foram seleccionados como excipientes por serem enriquecidos com substratos da p-gp. Foram realizados estudos de acoplamento molecular para identificar a energia de ligação entre a p-gp e os componentes dos excipientes seleccionados. A afinidade dos fármacos seleccionados com a p-gp foi também estimada por estudos de acoplamento molecular. A difusão dos fármacos seleccionados através da membrana intestinal também foi estimada. Foi observada uma boa correlação entre a pontuação de acoplamento e a taxa de difusão estimada a partir dos dados de difusão. Assim, estes estudos concluem que os estudos de acoplamento molecular são benéficos para selecionar os excipientes adequados para melhorar a biodisponibilidade dos substratos da p-gp.

La glicoproteína P (P-gp), conocida como proteína de resistencia a múltiples fármacos (MDR), fue descubierta por Juliano y Ling en 1976 y pertenece a la cassette de unión a adenosín trifosfato (ATP) subfamilia B miembro 1 (ABCB1). Los principios activos farmacéuticos, los componentes naturales y los excipientes farmacéuticamente inertes han sido ampliamente estudiados como inhibidores de la P-gp. Se seleccionaron como excipientes el ghee, el aceite de badam y el aceite de fenogreco, ya que están enriquecidos con sustratos de la p-gp. Se realizaron estudios de acoplamiento molecular para identificar la energía de unión entre la p-gp y los componentes de los excipientes seleccionados. La afinidad de los fármacos seleccionados con la p-gp también se estimó mediante estudios de acoplamiento molecular. También se estimó la difusión de los fármacos seleccionados a través de la membrana intestinal. Se observó una buena correlación entre la puntuación de acoplamiento y la velocidad de difusión estimada a partir de los datos de difusión. Por lo tanto, estos estudios concluyen que los estudios de acoplamiento molecular son beneficiosos para seleccionar los excipientes adecuados para mejorar la biodisponibilidad de los sustratos p-gp reportados.

La P-glicoproteina (P-gp), nota come proteina multiresistenza ai farmaci (MDR), è stata scoperta da Juliano e Ling nel 1976 e appartiene all'adenosina trifosfato (ATP) - cassetta di legame della sottofamiglia B membro 1 (ABCB1). Principi attivi farmaceutici, costituenti naturali ed eccipienti farmaceuticamente inerti sono stati ampiamente studiati come inibitori della P-gp. Tre eccipienti, il ghee, l'olio di badam e l'olio di fieno greco, sono stati selezionati come eccipienti in quanto arricchiti di substrati della p-gp. Sono stati condotti studi di docking molecolare per identificare l'energia di legame coinvolta tra la p-gp e i componenti degli eccipienti selezionati. Anche l'affinità dei farmaci selezionati con la p-gp è stata stimata mediante studi di docking molecolare. È stata inoltre stimata la diffusione dei farmaci selezionati attraverso la membrana intestinale. È stata osservata una buona correlazione tra il punteggio di docking e la velocità di diffusione stimata dai dati di diffusione. Pertanto, questi studi concludono che gli studi di docking molecolare sono utili per selezionare gli eccipienti adatti a migliorare la biodisponibilità dei substrati di p-gp riportati.

Das P-Glykoprotein (P-gp), auch bekannt als Multi-Drug-Resistance-Protein (MDR), wurde 1976 von Juliano und Ling entdeckt und gehört zur Adenosintriphosphat (ATP)-bindenden Kassette der Subfamilie B, Mitglied 1 (ABCB1). Pharmazeutische Wirkstoffe, natürliche Bestandteile und pharmazeutisch inerte Hilfsstoffe sind als P-gp-Inhibitoren umfassend untersucht worden. Drei Hilfsstoffe - Ghee, Badamöl und Bockshornkleeöl - wurden als Hilfsstoffe ausgewählt, da sie mit p-gp-Substraten angereichert sind. Es wurden molekulare Docking-Studien durchgeführt, um die Bindungsenergie zwischen p-gp und den Komponenten der ausgewählten Hilfsstoffe zu ermitteln. Die Affinität der ausgewählten Arzneimittel zu p-gp wurde ebenfalls durch molekulare Docking-Studien geschätzt. Die Diffusion ausgewählter Arzneimittel durch die Darmmembran wurde ebenfalls geschätzt. Es wurde eine gute Korrelation zwischen der Docking-Punktzahl und der anhand der Diffusionsdaten geschätzten Diffusionsrate festgestellt. Diese Studien lassen den Schluss zu, dass die molekularen Docking-Studien für die Auswahl geeigneter Hilfsstoffe zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit der gemeldeten p-gp-Substrate von Nutzen sind.

P-glycoprotein (P-gp) known as multi drug resistance (MDR) protein was discovered by Juliano and Ling in 1976 and belong to the adenosine triphosphate (ATP)-binding cassette sub-family B member 1 (ABCB1). Active pharmaceutical ingredients, natural constituents, and pharmaceutically inert excipients have been widely studied as P-gp inhibitors. Three excipients ghee, badam oil and fenugreek oil were selected as excipients as there are enriched with p-gp substrates. Molecular docking studies were conducted to identify the binding energy involved in between p-gp and the components of selected excipients. The selected drugs affinity with p-gp was also estimated by molecular docking studies. The diffusion of selected drugs through the intestine membrane was also estimated. Good correlation was observed between the docking score and the estimated diffusion rate from the diffusion data. Thus, these studies conclude that the molecular docking studies are beneficial to select the suitable excipients for improving the bioavailability of reported p-gp substrates.