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Cette étude a examiné l'action antinociceptive du (E)-N¿-(3,4-Diméthoxybenzylidène)-N-méthylbenzohydrazide (LASSBio-1359) dans la douleur inflammatoire aiguë et chronique chez la souris. La réactivité au formol chez les souris a été évaluée et le LASSBio-1359 à des doses de 10 et 20 mg/kg par voie intrapéritonéale (i.p.) a amélioré la réponse dans la phase neurogène et inflammatoire. L'action antinociceptive du LASSBio-1359 n'a pas été observée avec le prétraitement par la yohimbine et/ou le ZM241385, respectivement. Le LASSBio-1359 a montré une activité antinociceptive centrale qui a été inversée par la yohimbine. Le carraghénane (1%) a induit une hyperalgésie thermique et mécanique qui a été renforcée après le traitement avec le LASSBio-1359. Adjuvant complet de Freund (ACF) utilisé pour l'induction de la monoarthrite qui réduit le seuil de retrait des pattes après une stimulation thermique et mécanique. Cependant, l'administration orale de LASSBio-1359 a amélioré l'hyperalgésie causée par l'AFC, a normalisé l'expression du TNF-¿ et de l'iNOS dans les pattes et n'a pas montré de toxicité centrale, indiquant qu'il pourrait être une nouvelle alternative pour le traitement de la nociception et de l'inflammation causées par la monoarthrite.

Este estudio investigó la acción antinociceptiva de (E)-N¿-(3,4-Dimetoxibencilideno)-N-metilbenzohidrazida (LASSBio-1359) en el dolor inflamatorio agudo y crónico en ratones. Se evaluó la reactividad a la formalina en ratones y LASSBio-1359 en dosis de 10 y 20 mg/kg por vía intraperitoneal (i.p.) mejoró la respuesta en la fase neurogénica e inflamatoria. La acción antinociceptiva del LASSBio-1359 no se observó con el pretratamiento con yohimbina y/o ZM241385, respectivamente. El LASSBio-1359 mostró una actividad antinociceptiva central que fue revertida por la yohimbina. La carragenina (1%) indujo una hiperalgesia térmica y mecánica que se potenció tras el tratamiento con LASSBio-1359. Adyuvante completo de Freund (CFA) utilizado para la inducción de monoartritis que redujo el umbral de retirada de la pata tras la estimulación térmica y mecánica. Sin embargo, la administración oral de LASSBio-1359 mejoró la hiperalgesia causada por la CFA, normalizó la expresión de TNF-¿ e iNOS en las patas y no mostró toxicidad central, lo que indica que podría ser una nueva alternativa para el tratamiento de la nocicepción y la inflamación causadas por la monoartritis.

Questo studio ha analizzato l'azione antinocicettiva del (E)-N¿-(3,4-Dimetossibenzilidene)-N-metilbenzoidrazide (LASSBio-1359) nel dolore infiammatorio acuto e cronico nei topi. È stata valutata la reattività alla formalina nei topi e LASSBio-1359 alle dosi di 10 e 20 mg/kg per via intraperitoneale (i.p.) ha migliorato la risposta nella fase neurogenica e infiammatoria. L'azione antinocicettiva di LASSBio-1359 non è stata osservata con il pre-trattamento con yohimbina e/o ZM241385, rispettivamente. LASSBio-1359 ha mostrato un'attività antinocicettiva centrale che è stata invertita dalla yohimbina. La carragenina (1%) ha indotto iperalgesia termica e meccanica che è stata potenziata dopo il trattamento con LASSBio-1359. L'adiuvante di Freund completo (CFA) utilizzato per l'induzione della monoartrite ha ridotto la soglia di ritiro della zampa dopo la stimolazione termica e meccanica. Tuttavia, la somministrazione orale di LASSBio-1359 ha migliorato l'iperalgesia causata dalla CFA, ha normalizzato l'espressione di TNF-¿ e iNOS nelle zampe e non ha mostrato tossicità centrale, indicando che potrebbe essere una nuova alternativa per il trattamento della nocicezione e dell'infiammazione causata dalla monoartrite.

In dieser Studie wurde die antinozizeptive Wirkung von (E)-N¿-(3,4-Dimethoxybenzyliden)-N-methylbenzohydrazid (LASSBio-1359) bei akuten und chronischen Entzündungsschmerzen bei Mäusen untersucht. Die Reaktivität auf Formalin bei Mäusen wurde bewertet und LASSBio-1359 in Dosen von 10 und 20 mg/kg intraperitoneal (i.p.) verbesserte die Reaktion in der neurogenen und entzündlichen Phase. Die antinozizeptive Wirkung von LASSBio-1359 wurde bei einer Vorbehandlung mit Yohimbin und/oder ZM241385 nicht beobachtet. LASSBio-1359 zeigte eine zentrale antinozizeptive Wirkung, die durch Yohimbin aufgehoben wurde. Carrageenan (1 %) löste eine thermische und mechanische Hyperalgesie aus, die nach der Behandlung mit LASSBio-1359 verstärkt wurde. Vollständiges Freund'sches Adjuvans (CFA), das zur Induktion von Monoarthritis verwendet wird und die Schwelle für den Entzug der Pfote nach thermischer und mechanischer Stimulation reduziert. Die orale Verabreichung von LASSBio-1359 verbesserte jedoch die durch CFA verursachte Hyperalgesie, normalisierte die TNF-¿- und iNOS-Expression in den Pfoten und zeigte keine zentrale Toxizität, was darauf hindeutet, dass es eine neue Alternative für die Behandlung von Nozizeption und Entzündungen aufgrund von Monoarthritis sein könnte.

This study investigated the antinociceptive action of (E)-N¿-(3,4-Dimethoxybenzylidene)-N-methylbenzohydrazide (LASSBio-1359) in acute and chronic inflammatory pain in mice. The reactivity to formalin in mice evaluated and LASSBio-1359 at doses of 10 and 20 mg/kg intraperitoneally (i.p.) improved the response in the neurogenic and inflammatory phase. The antinociceptive action of LASSBio-1359 was not seen with the pre-treatment with yohimbine and/ or ZM241385, respectively. LASSBio-1359 showed central antinociceptive activity that was reversed by yohimbine. The carrageenan (1%) induced thermal and mechanical hyperalgesia that was enhanced after treatment with LASSBio-1359. Complete Freund's adjuvant (CFA) used for monoarthritis induction that reduced the paw withdrawal threshold after thermal and mechanical stimulation. However, the oral administration of LASSBio-1359 improved from hyperalgesia caused by CFA, normalized TNF-¿ and iNOS expression in the paws and did not show central toxicity indicating that it could be a new alternative for the treatment of nociception and inflammatory caused by monoarthritis.