Im Zentrum dieser Einführung in die kombinatorische Chemie stehen die Grundlagen und Konzepte der kombinatorischen Chemie sowie deren Methodik. Einen weiteren Schwerpunkt bilden die vielfältigen Anwendungen kombinatorischer Verbindungsbibliotheken in der biomedizinischen Forschung und Arzneimittelentwicklung. Insofern ist das Buch kein reines Chemie-Lehrbuch, sondern berücksichtigt den interdisziplinären Charakter dieses Gebietes, wodurch es gleichermaßen Studierende der Fächer Chemie, Biologie und Pharmazie anspricht.
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