Bücher von Mazin Najm

As purinas podem ser consideradas como os compostos N-heterocíclicos mais ubíquos e funcionais da natureza. As modificações estruturais das purinas naturais, particularmente utilizando sistemas de anéis isostéricos, têm estado no centro de muitos programas de descoberta de medicamentos. Devido à semelhança estrutural entre a estrutura do pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina e o sistema das purinas, as modificações desta estrutura deram origem a muitos agentes bioactivos que podem interagir com alvos de purinas biogénicas. A presente revisão apresenta o melhor dos nossos conhecimentos sobre a síntese do andaime de pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina como inibidores enzimáticos com valor terapêutico.

Les purines peuvent être considérées comme les composés N-hétérocycliques les plus omniprésents et les plus fonctionnels dans la nature. Les modifications structurelles des purines naturelles, en particulier à l'aide de systèmes d'anneaux isostériques, ont été au centre de nombreux programmes de découverte de médicaments. En raison de la similitude structurelle entre l'échafaudage pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine et le système des purines, les modifications de cet échafaudage ont donné naissance à de nombreux agents bioactifs susceptibles d'interagir avec les cibles des purines biogènes. La présente revue fait le point sur nos connaissances concernant la synthèse de l'échafaudage pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine en tant qu'inhibiteurs d'enzymes à valeur thérapeutique.

Le purine possono essere considerate i composti N-eterociclici più ubiquitari e funzionali in natura. Le modifiche strutturali delle purine naturali, in particolare utilizzando sistemi di anelli isosterici, sono state al centro di molti programmi di scoperta di farmaci. Data la somiglianza strutturale tra l'impalcatura del pirazolo[1,5-a][1,3,5] triazina e il sistema purinico, le modifiche di questa impalcatura hanno dato origine a numerosi agenti bioattivi che potrebbero interagire con i bersagli delle purine biogene. La presente rassegna illustra al meglio le nostre conoscenze sulla sintesi dello scaffold pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina come inibitori enzimatici con valore terapeutico.

Las purinas pueden considerarse los compuestos N-heterocíclicos más ubicuos y funcionales de la naturaleza. Las modificaciones estructurales de las purinas naturales, en particular mediante sistemas de anillos isostéricos, han sido objeto de muchos programas de descubrimiento de fármacos. Debido a la similitud estructural entre el andamiaje de pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina y el sistema de purinas, las modificaciones de este andamiaje han dado lugar a una gran cantidad de agentes bioactivos que podrían interactuar con dianas de purinas biogénicas. La presente revisión se basa en nuestros conocimientos sobre la síntesis del andamiaje de pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina como inhibidores enzimáticos con valor terapéutico.

Purine können als die in der Natur am weitesten verbreiteten und funktionellen N-heterozyklischen Verbindungen angesehen werden. Strukturelle Modifikationen natürlicher Purine, insbesondere unter Verwendung isosterischer Ringsysteme, stehen im Mittelpunkt zahlreicher Programme zur Entdeckung neuer Arzneimittel. Aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen dem Pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-Gerüst und dem Purin-System haben Modifikationen dieses Gerüsts zu einer Vielzahl bioaktiver Wirkstoffe geführt, die mit Zielstrukturen biogener Purine interagieren könnten. Die vorliegende Übersichtsarbeit beschreibt nach bestem Wissen und Gewissen die Synthese von Pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-Gerüsten als Enzyminhibitoren mit therapeutischem Wert.