Bücher von Preeti Patil Vibhute

Il sistema di somministrazione gastro-ritentivo può trattenere il farmaco nella regione gastrica per diverse ore, aumentando il rilascio del farmaco e migliorando la biodisponibilità. L'atenololo, un farmaco antipertensivo, ha un'emivita breve, una biodisponibilità limitata, è altamente instabile a pH basico ed è ampiamente assorbito dallo stomaco. Queste caratteristiche hanno fatto nascere l'esigenza di sviluppare un sistema gastroretentivo. Nel presente studio è stato sviluppato un idrogel superporoso come sistema gastroretentivo di rilascio del farmaco. Gli idrogel superporosi di tipo chitosano/poli-alcool vinilico (IPN) sono stati preparati con un metodo di schiumatura a gas utilizzando il gliossale come agente reticolante. Le compresse SPH di atenololo sono state preparate per compressione diretta incorporando cellulosa microcristallina, magnesio stearato, talco e bicarbonato di sodio, ecc. e valutate. Gli idrogeli superporosi sono risultati altamente sensibili al pH dei mezzi di rigonfiamento e hanno mostrato un rapido rigonfiamento e una buona porosità. Le compresse SPH di atenololo hanno mostrato buone proprietà precompressive e postcompressive. La formulazione IV ha mostrato un buon rapporto di rigonfiamento e un rilascio sostenuto del farmaco per un periodo di 12 ore attraverso la gastro-ritenzione.

O sistema de distribuição de fármacos gastro-retensivos pode reter o medicamento na região gástrica durante várias horas, o que melhora a libertação de fármacos e melhora a biodisponibilidade. Atenolol, um fármaco anti-hipertensivo tem meia-vida curta, biodisponibilidade limitada, altamente instável a pH básico e é extensivamente absorvido do estômago. Estas características despoletaram a necessidade de desenvolver um sistema gastroretentivo. No presente estudo foi desenvolvido um hidrogel superporoso como um sistema de fornecimento de fármacos gastroretentivos. Hidrogel superporoso do tipo rede de polímeros interpenetrizados Chitosan / poli (álcool vinílico) foram preparados utilizando um método de espumação de gás utilizando o glioxal como agente reticulado. Os comprimidos de atenololol SPH foram preparados por compressão directa incorporando celulose microcristalina, estearato de magnésio, talco e bicarbonato de sódio, etc., e avaliados. Os hidrogéis superporosos eram altamente sensíveis ao pH dos meios de inchaço e apresentavam um inchaço rápido e boa porosidade. Os comprimidos de atenolol SPH mostraram boas propriedades pré-compressivas e pós-compressivas. A formulação IV exibiu uma boa taxa de inchaço e libertação sustentada de droga durante o período de 12 h através da gastro-retenção.

Los sistemas de administración de fármacos gastro-retentivos pueden retener el fármaco en la región gástrica durante varias horas, lo que favorece su liberación y mejora su biodisponibilidad. El atenolol, un fármaco antihipertensivo, tiene una semivida corta, una biodisponibilidad limitada, es muy inestable a pH básico y se absorbe mucho en el estómago. Estas características provocaron la necesidad de desarrollar un sistema gastrorretentivo. En el presente estudio se desarrolló un hidrogel superporoso como sistema de administración de fármacos gastrorretentivos. Se prepararon hidrogeles superporosos de tipo red de polímeros interpenetrantes (IPN) de quitosano/polialcohol vinílico mediante un método de espumado con gas que empleaba glioxal como agente reticulante. Se prepararon comprimidos SPH de atenolol por compresión directa incorporando celulosa microcristalina, estearato de magnesio, talco y bicarbonato sódico, etc., y se evaluaron. Los hidrogeles superporosos fueron muy sensibles al pH del medio de hinchamiento y mostraron un hinchamiento rápido y una buena porosidad. Los comprimidos SPH de atenolol mostraron buenas propiedades precompresivas y postcompresivas. La formulación IV mostró una buena relación de hinchamiento y una liberación sostenida del fármaco durante 12 horas a través de la gastro-retención.

Les systèmes d'administration gastro-rétentifs peuvent retenir le médicament dans la région gastrique pendant plusieurs heures, ce qui favorise sa libération et améliore sa biodisponibilité. L'aténolol, un médicament antihypertenseur, a une demi-vie courte, une biodisponibilité limitée, une grande instabilité au pH basique et est largement absorbé par l'estomac. Ces caractéristiques ont déclenché le besoin de développer un système gastro-rétroactif. Dans cette étude, un hydrogel superporeux a été développé comme système d'administration de médicaments gastro-résistant. Des hydrogels superporeux de type réseau de polymères interpénétrés (IPN) chitosan/poly(alcool vinylique) ont été préparés par une méthode de moussage au gaz en utilisant le glyoxal comme agent de réticulation. Des comprimés SPH d'aténolol ont été préparés par compression directe en incorporant de la cellulose microcristalline, du stéarate de magnésium, du talc et du bicarbonate de sodium, etc. et évalués. Les hydrogels superporeux étaient très sensibles au pH du milieu de gonflement et ont montré un gonflement rapide et une bonne porosité. Les comprimés SPH d'aténolol ont montré de bonnes propriétés pré-compressionnelles et post-compressionnelles. La formulation IV a montré un bon rapport de gonflement et une libération soutenue du médicament sur une période de 12 heures par gastro-rétention.

Ein gastroretentives Verabreichungssystem kann das Medikament mehrere Stunden lang in der Magengegend halten, was die Freisetzung des Medikaments erhöht und die Bioverfügbarkeit verbessert. Atenolol, ein blutdrucksenkendes Medikament, hat eine kurze Halbwertszeit, eine begrenzte Bioverfügbarkeit, ist bei basischem pH-Wert sehr instabil und wird weitgehend vom Magen absorbiert. Diese Eigenschaften führten zur Notwendigkeit der Entwicklung eines gastroretentiven Systems. In der vorliegenden Studie wurde ein superporöses Hydrogel als gastroretentives Arzneimittelabgabesystem entwickelt. Superporöse Hydrogele vom Typ Chitosan/Poly(vinylalkohol)-Netzwerk (IPN) wurden mit Hilfe einer Gasschäumungsmethode unter Verwendung von Glyoxal als Vernetzungsmittel hergestellt. SPH-Tabletten von Atenolol wurden durch direkte Kompression unter Einbeziehung von mikrokristalliner Cellulose, Magnesiumstearat, Talkum und Natriumbicarbonat usw. hergestellt und bewertet. Die superporösen Hydrogele waren sehr empfindlich gegenüber dem pH-Wert des Quellmediums und zeigten eine schnelle Quellung und gute Porosität. Die SPH-Tabletten von Atenolol zeigten gute vorkompressive und postkompressive Eigenschaften. Die Formulierung IV wies ein gutes Quellungsverhältnis und eine anhaltende Freisetzung des Arzneimittels über einen Zeitraum von 12 Stunden durch Gastroretention auf.

Gastro-retentive drug delivery system can retain the drug in the gastric region for several hours which enhances drug release and improves bioavailability. Atenolol, an antihypertensive drug has short half-life, limited bioavailability, highly unstable at basic pH and is extensively absorbed from the stomach. These features triggered the need of developing gastroretentive system. In the present study a superporous hydrogel was developed as a gastroretentive drug delivery system. Chitosan / poly (vinyl alcohol) interpenetrating polymer network (IPN) type superporous hydrogels were prepared using a gas foaming method employing glyoxal as the cross-linking agent. SPH tablets of atenolol were prepared by direct compression incorporating microcrystalline cellulose, magnesium stearate, talc and sodium bicarbonate, etc. and evaluated. The superporous hydrogels were highly sensitive to pH of swelling media and showed fast swelling and good porosity. SPH tablets of atenolol showed good precompressional and post-compressional properties. Formulation IV exhibited good swelling ratio and sustained release of drug over the period of 12 h through gastro-retention.