Bücher von Poonam Kaswan

Una de las dianas más importantes de los fármacos del siglo XXI es la familia de las enzimas proteína cinasas. Existen 62 agentes terapéuticos autorizados por la FDA, dirigidos contra unas dos docenas de proteínas distintas. Salvo el Netarsudil, que se utiliza para tratar la óptica ocular, y el temsirolimus para el carzinoma de células renales, todos los medicamentos aprobados por la FDA son inocuos por vía oral. Las dianas comunes clave del medicamento incluyen BCR-Abl, B-Raf, receptores vasculares, VEGFR y EGFR, así como ALK. Los siguientes son 8 medicamentos aprobados de 2020 aprobados-Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib Pralsetinib, Selpercatinib, y Avapritinib. El bolsillo de unión a la adenina está ocupado por la gran mayoría de los inhibidores de la cinasa autorizados. Se clasifican en función de su capacidad para catalizar la conversión del fosfato terminal del ATP en sustratos que contienen residuos de serina, treonina o tirosina. Debido a la desregulación de la actividad de las proteínas cinasas en muchas enfermedades, incluido el cáncer, esta familia de enzimas se ha convertido en una de las dianas farmacológicas más importantes del siglo XXI. Existen 72 agentes terapéuticos aprobados por la FDA dirigidos contra unas dos docenas de proteínas quinasas diferentes.

Eines der wichtigsten Ziele von Medikamenten im 21. Jahrhundert ist die Familie der Proteinkinase-Enzyme. Es gibt 62 von der FDA zugelassene Therapeutika, die auf etwa zwei Dutzend verschiedene Proteine abzielen. Mit Ausnahme von Netarsudil, das zur Behandlung optischer Augen eingesetzt wird, und Temsirolimus zur Behandlung von Nierenzellkarzinomen sind alle von der FDA zugelassenen Medikamente oral verträglich. Zu den wichtigsten gemeinsamen Zielen des Arzneimittels gehören BCR-Abl, B-Raf, vaskuläre Rezeptoren, VEGFR und EGFR sowie ALK. Die folgenden 8 Medikamente sind 2020 zugelassen: Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib, Pralsetinib, Selpercatinib und Avapritinib. Die Adenin-Bindungstasche wird von der großen Mehrheit der zugelassenen Kinaseinhibitoren besetzt. Sie werden nach ihrer Fähigkeit klassifiziert, die Umwandlung des terminalen ATP-Phosphats in Substrate zu katalysieren, die Serin-, Threonin- oder Tyrosinreste enthalten. Da die Aktivität von Proteinkinasen bei vielen Krankheiten, einschließlich Krebs, gestört ist, ist diese Enzymfamilie zu einem der wichtigsten Angriffspunkte für Medikamente im 21. Es gibt 72 von der FDA zugelassene Therapeutika, die auf etwa zwei Dutzend verschiedene Proteinkinasen abzielen.

Um dos alvos mais importantes dos fármacos no século XXI é a família das enzimas de proteína cinase. Existem 62 agentes terapêuticos autorizados pela FDA, que têm como alvo cerca de duas dezenas de proteínas distintas. Com exceção do netarsudil, utilizado no tratamento de olhos ópticos, e do temsirolimus para o carcinoma das células renais, todos os medicamentos aprovados pela FDA são seguros por via oral. Os principais alvos comuns do medicamento incluem BCR-Abl, B-Raf, receptores vasculares, VEGFR e EGFR, bem como ALK. A seguir estão 8 medicamentos aprovados de 2020 aprovados-Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib Pralsetinib, Selpercatinib e Avapritinib. A bolsa de ligação à adenina é ocupada pela grande maioria dos inibidores da cinase autorizados. Estes são classificados com base na sua capacidade de catalisar a conversão do fosfato terminal do ATP em substratos que contêm resíduos de serina, treonina ou tirosina. Devido à desregulação da atividade da proteína cinase em muitas doenças, incluindo o cancro, esta família de enzimas tornou-se um dos mais importantes alvos de medicamentos no século XXI. Existem 72 agentes terapêuticos aprovados pela FDA que têm como alvo cerca de duas dúzias de proteínas quinases diferentes.

Uno dei bersagli più significativi dei farmaci nel 21° secolo è la famiglia degli enzimi proteo-chinasi. Esistono 62 agenti terapeutici autorizzati dalla FDA, che hanno come bersaglio circa due dozzine di proteine distinte. Ad eccezione del Netarsudil, utilizzato per il trattamento degli occhi ottici e del temsirolimus per il carcinoma a cellule renali, tutti i farmaci approvati dalla FDA sono sicuri per via orale. I principali bersagli comuni dei medicinali includono BCR-Abl, B-Raf, recettori vascolari, VEGFR ed EGFR, nonché ALK. Gli 8 farmaci approvati del 2020 sono: Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib, Pralsetinib, Selpercatinib e Avapritinib. La tasca di legame con l'adenina è occupata dalla maggior parte degli inibitori di chinasi autorizzati. Sono classificati in base alla loro capacità di catalizzare la conversione del fosfato terminale dell'ATP su substrati contenenti residui di serina, treonina o tirosina. A causa della disregolazione dell'attività delle protein chinasi in molte malattie, tra cui il cancro, questa famiglia di enzimi è diventata uno dei più importanti bersagli farmacologici del XXI secolo. Esistono 72 agenti terapeutici approvati dalla FDA che hanno come bersaglio circa due dozzine di diverse protein chinasi.

L'une des cibles les plus importantes des médicaments au 21e siècle est la famille des protéines kinases. Il existe 62 agents thérapeutiques autorisés par la FDA, qui ciblent environ deux douzaines de protéines distinctes. À l'exception du Netarsudil, qui est utilisé pour traiter les yeux optiques, et du temsirolimus pour le carzinome à cellules rénales, tous les médicaments approuvés par la FDA sont sans danger pour la santé par voie orale. Les principales cibles communes des médicaments sont BCR-Abl, B-Raf, les récepteurs vasculaires, VEGFR et EGFR, ainsi que ALK. Les 8 médicaments approuvés en 2020 sont les suivants : Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib, Pralsetinib, Selpercatinib et Avapritinib. La poche de liaison à l'adénine est occupée par la grande majorité des inhibiteurs de kinases autorisés. Ils sont classés en fonction de leur capacité à catalyser la conversion du phosphate terminal de l'ATP en substrats contenant des résidus de sérine, de thréonine ou de tyrosine. En raison du dérèglement de l'activité des protéines kinases dans de nombreuses maladies, y compris le cancer, cette famille d'enzymes est devenue l'une des cibles médicamenteuses les plus importantes du 21e siècle. Il existe 72 agents thérapeutiques approuvés par la FDA qui ciblent environ deux douzaines de protéines kinases différentes.

One of the most significant targets of drugs in the 21st century is the family of protein kinase enzymes. There are 62 therapeutic agents authorized by FDA, which target about two dozen distinct proteins. Except for Netarsudil, which is used to treat optical eyes and temsirolimus for renal cell carzinoma, all the FDA-approved medications are orally safe. Key common targets of the medicinal product include BCR-Abl, B-Raf, vascular receptors, VEGFR, and EGFR, as well as ALK. The following are 8 approved drugs of 2020 approved-Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib Pralsetinib, Selpercatinib, and Avapritinib. The adenine-binding pocket is occupied by the vast majority of licensed kinase inhibitors. They are classified based on their ability to catalyze the conversion of ATP's terminal phosphate onto substrates containing serine, threonine, or tyrosine residues. Owing to the dysregulation of protein kinase activity in many diseases including cancer, this enzyme family has become one of the most important drug targets in the 21st century. There are 72 FDA-approved therapeutic agents that target about two dozen different protein kinases.