Inibidores da quinase

Um dos alvos mais importantes dos fármacos no século XXI é a família das enzimas de proteína cinase. Existem 62 agentes terapêuticos autorizados pela FDA, que têm como alvo cerca de duas dezenas de proteínas distintas. Com exceção do netarsudil, utilizado no tratamento de olhos ópticos, e do temsirolimus para o carcinoma das células renais, todos os medicamentos aprovados pela FDA são seguros por via oral. Os principais alvos comuns do medicamento incluem BCR-Abl, B-Raf, receptores vasculares, VEGFR e EGFR, bem como ALK. A seguir estão 8 medicamentos aprovados de 2020 aprovados-Tucatinib, Ripretinib, Selumetinib, Capmatinib, Pemigatinib Pralsetinib, Selpercatinib e Avapritinib. A bolsa de ligação à adenina é ocupada pela grande maioria dos inibidores da cinase autorizados. Estes são classificados com base na sua capacidade de catalisar a conversão do fosfato terminal do ATP em substratos que contêm resíduos de serina, treonina ou tirosina. Devido à desregulação da atividade da proteína cinase em muitas doenças, incluindo o cancro, esta família de enzimas tornou-se um dos mais importantes alvos de medicamentos no século XXI. Existem 72 agentes terapêuticos aprovados pela FDA que têm como alvo cerca de duas dúzias de proteínas quinases diferentes.