Novel 4-Oxoazetidin Amino Benzothiazoles-Synteza i ocena

Seri¿ 2-[(3-chloro-2-okso-4-fenyloazetydyny-1-ylo)amino]-N-(6-fluoro-1,3- benzotiazol-2-ylo)acetamidu otrzymano w wyniku dziäania N-(6-fluoro-1,3- benzotiazol-2-ylo)-2-hydrazynoacetamidu z aldehydami aromatycznymi (S6 a-j) w obecno¿ci katalitycznej ilo¿ci lodowatego kwasu octowego. W ten sposób przygotowany N-(6-fluoro-1,3- benzotiazol-2-ylo)-2-hydrazinyloacetamid poddano cyklizacji oksydacyjnej przy u¿yciu Et3N w dioksanie, ClCH2COCl w celu utworzenia odpowiedniego 2-[(3-chloro-2-okso-4- fenylazetydyny-1-ylo)amino]-N-(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-ylo)acetamidu. Struktury zsyntetyzowanych zwi¿zków ustalono na podstawie ich analiz pierwiastkowych i danych spektralnych (IR, 1HNMR i masy). Ponadto zostäy one przebadane standardow¿ metod¿ pod k¿tem ich aktywno¿ci przeciwbakteryjnej, przeciwgrzybiczej, przeciwzapalnej (in vitro i in vivo) oraz przeciwbólowej. Wyniki tych badä wskazuj¿, ¿e zwi¿zki wykazywäy umiarkowan¿ lub dobr¿ aktywno¿¿ przeciwdrobnoustrojow¿ i przeciwgrzybicz¿, wykazywäy równie¿ znaczn¿ aktywno¿¿ przeciwzapaln¿ i przeciwbólow¿.