Peptidmimetikum Kalpain Inhibitorok Szintézise és Vizsgálata

Napjaink több, súlyos tünetekkel járó betegségének oka lehet a kalpain él¿ szervezetben fellép¿ m¿ködési rendellenessége. Mivel említett enzim számos jelátviteli folyamatban vesz részt, széleskör¿ fiziológiás szerepkörrel bír, ezért m¿ködési zavara bizonyítottan oka lehet több neurodegeneratív elváltozás létrejöttének, így Alzheimer-, Huntington-, Parkinson-kórképek, szklerózis multiplex és amiotropikus laterális szklerózis kialakulását idézheti el¿. Ez okból fiziológiás és patológiás funkcióinak minél alaposabb felderítésére és esetleges kés¿bbi gyógyászati alkalmazások céljából id¿szer¿ és fontos kutatási téma hatékony inhibitorainak tervezése, el¿állítása és vizsgálata. Mivel a kalpain enzim az intracelluláris proteázok családjába tartozik, gátlószereit a vizsgálat tárgyát képez¿ sejtekbe kell juttatni, hogy valós képet kaphassunk az él¿ szervezetben zajló m¿ködésér¿l. E könyvben több megfontolás alapján tervezett kalpain inhibitor peptidmimetikum tervezésér¿l, el¿állítási módjáról és izolált kalpainokkal valamint katepszinekkel szemben jellemzett inhibitor hatásáról, illetve hatékony gátlószerek sejtpenetráló konjugátumairól, internalizációs képességükr¿l található információ.