Síntesis y evaluación antitumoral de Monastrol y análogos

El cáncer es una enfermedad con una elevada incidencia y mortalidad y es responsable de alrededor del 12% de todas las muertes que se producen en el mundo. Por este motivo, existe un gran interés por desarrollar compuestos con actividad citotóxica, especialmente con el objetivo de sortear el problema de las resistencias. El objetivo de este trabajo fue sintetizar seis dihidropirimidinonas (DHPMs) e investigar su actividad antitumoral frente a una línea celular leucémica (U937). Los compuestos tienen grupos hidroxilo en las posiciones orto, meta y para del anillo bencénico y oxígeno o azufre en el anillo pirimidínico. Tras sintetizar los compuestos en condiciones térmicas e irradiación por microondas, se evaluó la actividad antitumoral de los DHPM mediante el método de metabolización MTT. La porción de azufre en las estructuras de los DHPM aumentó significativamente la actividad antitumoral para el tipo celular de leucemia U937. Esto se confirmó por la reducción del IC50 a 84 ¿mol.L-1. Este estudio descubrió que la posición del grupo hidroxilo en el anillo bencénico influye en la actividad antitumoral observada para las células leucémicas U937, mostrando que el grupo hidroxilo en la posición orto del anillo bencénico es el más activo.