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  • 14% sparen
    von Mohamed Abdalla
    31,00 €

    Il diabete mellito di tipo 2 è una malattia progressiva che colpisce quasi l'8,3% della popolazione mondiale. Nonostante la disponibilità di una vasta gamma di ipoglicemizzanti orali, solo il 36% dei pazienti raggiunge un adeguato controllo glicemico. Grazie al vantaggio del basso rischio di ipoglicemia, la DPP-IV ha attirato l'attenzione dei chimici medicinali come nuovo bersaglio per gli ipoglicemizzanti orali. In questa relazione è stato ottenuto il composto principale 1, con impalcatura antipirinica, ed è stata calcolata la sua modalità di legame. Diversi derivati con eterocicli azotati a ponte sono stati sintetizzati mediante reazione multicomponente in condizioni di riscaldamento controllato a microonde. L'attività antidiabetica nei confronti della proteina DPP-IV è stata valutata e confrontata con sitagliptin. I composti con ponti azotati di piccole o medie dimensioni sono risultati comparabili con sitagliptin in termini di attività inibitoria nei confronti della DPP-IV, potenzialmente attraverso il targeting di Glu203 e Glu204. Le attività ipoglicemizzanti orali dei composti con valori IC50 submicromolari sono state ulteriormente valutate utilizzando un modello di topo diabetico.

  • von Mohamed Abdalla
    35,90 €

    Typ-2-Diabetes mellitus ist eine fortschreitende Krankheit, von der fast 8,3 % der Weltbevölkerung betroffen sind. Trotz der großen Auswahl an oralen Hypoglykämika erreichen nur 36 % der Patienten eine angemessene Blutzuckerkontrolle. Aufgrund des geringen Hypoglykämierisikos hat DPP-IV die Aufmerksamkeit der medizinischen Chemiker als neues Ziel für orale Hypoglykämika auf sich gezogen. In diesem Bericht wurde eine Leitverbindung (1) mit einem Antipyrin-Gerüst erhalten, und ihr Bindungsmodus wurde berechnet. Mehrere Derivate mit verbrückten stickstoffhaltigen Heterocyclen wurden durch eine Mehrkomponentenreaktion unter kontrollierten Mikrowellenerwärmungsbedingungen synthetisiert. Die antidiabetische Aktivität gegenüber dem DPP-IV-Protein wurde bewertet und mit Sitagliptin verglichen. Verbindungen mit kleinen oder mittelgroßen stickstoffhaltigen Brücken waren hinsichtlich der DPP-IV-Hemmaktivität mit Sitagliptin vergleichbar, möglicherweise über den Angriff auf Glu203 und Glu204. Die oralen hypoglykämischen Aktivitäten der Verbindungen mit submikromolaren IC50-Werten wurden anhand eines diabetischen Mausmodells weiter untersucht.

  • 14% sparen
    von Mohamed Abdalla
    31,00 €

    La diabetes mellitus de tipo 2 es una enfermedad progresiva que afecta a casi el 8,3% de la población mundial. A pesar de la gran variedad de hipoglucemiantes orales disponibles, sólo el 36% de los pacientes logra un control glucémico adecuado. Dado el bajo riesgo de hipoglucemia, la DPP-IV atrajo la atención de los químicos medicinales como nueva diana para los hipoglucemiantes orales. En este informe, se obtuvo un compuesto principal 1, con un andamiaje antipirina, y se calculó su modo de unión. Se han sintetizado varios derivados con heterociclos nitrogenados puenteados mediante reacción multicomponente en condiciones controladas de calentamiento por microondas. Se evaluó la actividad antidiabética frente a la proteína DPP-IV y se comparó con sitagliptina. Los compuestos con puentes nitrogenados de tamaño pequeño o mediano fueron comparables con la sitagliptina en cuanto a la actividad inhibidora de la DPP-IV, potencialmente a través de la focalización en Glu203 y Glu204. Las actividades hipoglucémicas orales de los compuestos con valores submicromolares de IC50 se evaluaron además utilizando un modelo de ratón diabético.

  • 14% sparen
    von Mohamed Abdalla
    31,00 €

    A diabetes mellitus tipo 2 é uma doença progressiva que afecta quase 8,3% da população mundial. Apesar da disponibilidade de uma grande variedade de hipoglicemiantes orais, apenas 36% dos doentes conseguem um controlo glicémico adequado. Com a vantagem do baixo risco de hipoglicemia, a DPP-IV atraiu a atenção dos químicos medicinais como um novo alvo para os hipoglicemiantes orais. Neste relatório, foi obtido um composto principal 1, com estrutura antipirina, e o seu modo de ligação foi calculado. Vários derivados com heterociclos azotados em ponte foram sintetizados através de uma reação multicomponente em condições controladas de aquecimento por micro-ondas. A atividade antidiabética contra a proteína DPP-IV foi avaliada e comparada com a sitagliptina. Os compostos com pontes azotadas de tamanho pequeno ou médio foram comparáveis à sitagliptina em termos de atividade inibidora da DPP-IV, potencialmente através do alvo Glu203 e Glu204. As actividades hipoglicémicas orais dos compostos com valores submicromolares de IC50 foram ainda avaliadas utilizando o modelo de ratinho diabético.

  • von Mohamed Abdalla
    19,00 €

    Saharnyj diabet 2-go tipa - progressiruüschee zabolewanie, kotorym stradaet pochti 8,3% naseleniq planety. Nesmotrq na nalichie shirokogo spektra peroral'nyh gipoglikemicheskih preparatow, tol'ko 36% pacientow dostigaüt dolzhnogo glikemicheskogo kontrolq. DPP-IV, obladaüschij nizkim riskom gipoglikemii, priwlek wnimanie himikow-medikow w kachestwe nowoj misheni dlq peroral'nyh gipoglikemicheskih preparatow. V dannom doklade polucheno weduschee soedinenie 1 s antipirinowym karkasom i rasschitan rezhim ego swqzywaniq. Neskol'ko proizwodnyh s mostikowymi azotistymi geterociklami byli sintezirowany po mnogokomponentnoj reakcii w uslowiqh kontroliruemogo mikrowolnowogo nagrewa. Prowedena ocenka antidiabeticheskoj aktiwnosti w otnoshenii belka DPP-IV i srawnenie s sitagliptinom. Soedineniq s azotistymi mostikami malogo i srednego razmera byli sopostawimy s sitagliptinom po ingibiruüschej aktiwnosti w otnoshenii belka DPP-IV, chto, wozmozhno, swqzano s wozdejstwiem na Glu203 i Glu204. Peroral'naq gipoglikemicheskaq aktiwnost' soedinenij s submikromolqrnymi znacheniqmi IC50 byla dopolnitel'no ocenena na modeli myshej-diabetikow.

  • 14% sparen
    von Mohamed Abdalla
    31,00 €

    Le diabète sucré de type 2 est une maladie progressive qui touche près de 8,3 % de la population mondiale. Malgré la disponibilité d'une grande variété d'hypoglycémiants oraux, seuls 36 % des patients parviennent à contrôler correctement leur glycémie. Avec l'avantage d'un faible risque d'hypoglycémie, la DPP-IV a attiré l'attention des chimistes médicinaux en tant que nouvelle cible pour les hypoglycémiants oraux. Dans ce rapport, un composé principal 1, avec un échafaudage antipyrine, a été obtenu et son mode de liaison a été calculé. Plusieurs dérivés avec des hétérocycles azotés pontés ont été synthétisés via une réaction à plusieurs composants dans des conditions contrôlées de chauffage par micro-ondes. L'activité antidiabétique contre la protéine DPP-IV a été évaluée et comparée à la sitagliptine. Les composés avec des ponts azotés de taille petite ou moyenne étaient comparables à la sitagliptine en termes d'activité inhibitrice de la DPP-IV, potentiellement en ciblant les Glu203 et Glu204. Les activités hypoglycémiques orales des composés ayant des valeurs IC50 submicromolaires ont été évaluées de manière plus approfondie en utilisant un modèle de souris diabétique.

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    von Mohamed Abdalla
    42,00 €

    Sickle-cell anemia is one of the most common diseases encountering the anatomical and physiological characteristics of kidneys. Delay of diagnosis might lead to severe complications resulting in progressive damage to most organs, including the kidneys, liver, lungs, brain, bones, and cardiovascular system, which becomes apparent with increasing age. Renal sonography can serve as early ultrasonic predictors of reno-vascular changes in sickle cell anemia. Thereby these findings can guide clinicians to initiate adequate treatment at an early stage.

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    von Mohamed Abdalla
    31,00 €

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