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Il sistema di rilascio di farmaci auto-microemulsionanti (SMEDDS) di nitrendipina è stato studiato per superare i problemi di scarsa solubilità e biodisponibilità. La strategia di formulazione comprendeva la selezione della fase oleosa sulla base di studi di solubilità satura e lo screening dei tensioattivi e dei co-surfattanti sulla base della loro capacità di emulsionare. Sono stati costruiti diagrammi di fase ternari per identificare la regione di autoemulsione. L'oleato di etile come olio, il Cremophore RH40 come tensioattivo e il PEG 400 come co-surfattante sono risultati essere componenti ottimizzati. La SMEDDS preparata è stata caratterizzata attraverso la dimensione delle gocce, il potenziale zeta, il tempo di auto-microemulsificazione e la determinazione del contenuto di farmaco. La formulazione ottimizzata ha mostrato un rilascio di farmaco in vitro del 98%, significativamente superiore a quello della soluzione di farmaco. Gli studi di spettroscopia infrarossa, calorimetria a scansione differenziale, SEM e diffrazione dei raggi X non hanno indicato alcuna incompatibilità tra farmaco, olio e tensioattivi. Dagli studi di stabilità delle SMEDDS solide non è emersa una diminuzione significativa del rilascio di farmaco e del contenuto di farmaco, pertanto la formulazione è risultata stabile e quindi è stato effettuato uno studio comparativo del rilascio in vitro del lotto ottimizzato.

El objetivo del sistema automicroemulsionable de administración de fármacos (SMEDDS) de nitrendipino era superar los problemas de solubilidad y biodisponibilidad deficientes. La estrategia de formulación incluía la selección de la fase oleosa a partir de estudios de solubilidad saturada y la selección de tensioactivos y cosurfactantes en función de su capacidad de emulsificación. Se construyeron diagramas de fases ternarias para identificar la región de autoemulsificación. Se concluyó que el oleato de etilo como aceite, el Cremophore RH40 como tensioactivo y el PEG 400 como co-tensioactivo eran componentes optimizados. La SMEDDS preparada se caracterizó por su tamaño de gota, potencial zeta, tiempo de auto-microemulsificación y determinación del contenido de fármaco. La formulación optimizada mostró una liberación in vitro del fármaco del 98%, significativamente superior a la de la solución del fármaco. Los estudios de espectroscopia infrarroja, calorimetría diferencial de barrido, SEM y difracción de rayos X indicaron que no había incompatibilidad entre el fármaco, el aceite y los tensioactivos. A partir de los estudios de estabilidad de los SMEDDS sólidos, no se observó una disminución significativa en la liberación del fármaco ni en el contenido de fármaco, por lo que se considera que la formulación es estable y, a continuación, se realiza un estudio comparativo de liberación in vitro del lote optimizado.

Mit dem selbstmikroemulgierenden Arzneimittelabgabesystem (SMEDDS) für Nitrendipin sollten die Probleme der schlechten Löslichkeit und Bioverfügbarkeit überwunden werden. Die Formulierungsstrategie umfasste die Auswahl der Ölphase auf der Grundlage von Studien zur gesättigten Löslichkeit sowie das Screening von Tensiden und Co-Tensiden auf der Grundlage ihrer Emulgierfähigkeit. Es wurden ternäre Phasendiagramme erstellt, um den selbstemulgierenden Bereich zu identifizieren. Ethyloleat als Öl, Cremophore RH40 als Tensid und PEG 400 als Co-Tensid erwiesen sich als optimale Komponenten. Das hergestellte SMEDDS wurde anhand der Tröpfchengröße, des Zetapotenzials, der Selbstmikroemulgierzeit und der Bestimmung des Wirkstoffgehalts charakterisiert. Die optimierte Formulierung wies eine 98 %ige In-vitro-Wirkstofffreisetzung auf, die deutlich höher war als die der Wirkstofflösung. Infrarot-Spektroskopie, Differential-Scanning-Kalorimetrie, SEM- und Röntgenbeugungsstudien zeigten keine Inkompatibilität zwischen Medikament, Öl und Tensiden. Die Stabilitätsstudien der festen SMEDDS ergaben keine signifikante Abnahme der Wirkstofffreisetzung und des Wirkstoffgehalts, so dass sich die Formulierung als stabil erwies und anschließend eine vergleichende In-vitro-Freisetzungsstudie der optimierten Charge durchgeführt wurde.

Samomikroämul'giruüschaqsq sistema dostawki lekarstw (SMJeDS) nitrendipina byla naprawlena na preodolenie problem plohoj rastworimosti i biodostupnosti. Strategiq razrabotki receptury wklüchala wybor maslqnoj fazy na osnowe issledowanij rastworimosti w nasyschennyh sredah i otbor PAV i ko-PAV na osnowe ih sposobnosti k ämul'girowaniü. Dlq opredeleniq oblasti samoämul'girowaniq byli postroeny ternarnye fazowye diagrammy. Optimal'nymi komponentami okazalis' ätil oleat w kachestwe masla, Cremophore RH40 w kachestwe PAV i PJeG 400 w kachestwe ko-powerhnostno-aktiwnogo weschestwa. Prigotowlennyj SMEDDS harakterizowalsq razmerom kapel', dzeta-potencialom, wremenem samoämul'girowaniq i opredeleniem soderzhaniq lekarstwennogo weschestwa. Optimizirowannaq formula prodemonstrirowala 98 % wyswobozhdeniq lekarstwennogo sredstwa in witro, chto bylo znachitel'no wyshe, chem u rastwora lekarstwennogo sredstwa. Infrakrasnaq spektroskopiq, differencial'naq skaniruüschaq kalorimetriq, SEM i rentgenowskaq difrakciq pokazali otsutstwie nesowmestimosti mezhdu lekarstwom, maslom i powerhnostno-aktiwnymi weschestwami. Po rezul'tatam issledowaniq stabil'nosti twerdyh SMEDDS, ne bylo otmecheno znachitel'nogo snizheniq wyswobozhdeniq lekarstwennogo sredstwa i soderzhaniq lekarstwennogo sredstwa, sledowatel'no, sostaw byl priznan stabil'nym, i zatem bylo prowedeno srawnitel'noe issledowanie wyswobozhdeniq in witro optimizirowannoj partii.

O sistema auto-microemulsionante de administração de fármacos (SMEDDS) de Nitrendipina teve como objetivo ultrapassar os problemas de fraca solubilidade e biodisponibilidade. A estratégia de formulação incluiu a seleção da fase oleosa com base em estudos de solubilidade saturada e a seleção de surfactantes e co-surfactantes com base na sua capacidade de emulsificação. Foram construídos diagramas de fase ternários para identificar a região auto-emulsionante. Concluiu-se que o oleato de etilo como óleo, o Cremophore RH40 como tensioativo e o PEG 400 como co-surfactante eram componentes optimizados. O SMEDDS preparado foi caracterizado através do tamanho das gotículas, do potencial zeta, do tempo de auto-emulsificação e da determinação do teor de fármaco. A formulação optimizada apresentou uma libertação de fármaco in vitro de 98%, que foi significativamente superior à da solução de fármaco. Os estudos de espetroscopia de infravermelhos, calorimetria diferencial de varrimento, SEM e difração de raios X não indicaram qualquer incompatibilidade entre o fármaco, o óleo e os tensioactivos. A partir dos estudos de estabilidade do SMEDDS sólido, não se verificou uma diminuição significativa da libertação do fármaco e do teor de fármaco, pelo que a formulação é considerada estável e, em seguida, o estudo comparativo da libertação in vitro do lote optimizado.

Le système d'administration de médicaments auto-microémulsifiant (SMEDDS) de Nitrendipine visait à surmonter les problèmes de faible solubilité et de biodisponibilité. La stratégie de formulation comprenait la sélection de la phase huileuse sur la base d'études de solubilité saturée et la sélection des tensioactifs et co-tensioactifs sur la base de leur capacité d'émulsification. Des diagrammes de phase ternaires ont été construits pour identifier la région d'auto-émulsification. L'oléate d'éthyle comme huile, le Cremophore RH40 comme agent tensioactif et le PEG 400 comme coagent tensioactif ont été considérés comme des composants optimisés. Le SMEDDS préparé a été caractérisé par la taille des gouttelettes, le potentiel zêta, le temps d'auto-microémulsification et la détermination de la teneur en médicament. La formulation optimisée a présenté une libération de médicament in vitro de 98 %, ce qui est significativement plus élevé que la solution de médicament. Les études de spectroscopie infrarouge, de calorimétrie à balayage différentiel, de MEB et de diffraction des rayons X n'ont révélé aucune incompatibilité entre le médicament, l'huile et les tensioactifs. Les études de stabilité du SMEDDS solide n'ont révélé aucune diminution significative de la libération du médicament et de la teneur en médicament ; la formulation s'est donc révélée stable et a fait l'objet d'une étude comparative de libération in vitro du lot optimisé.

Self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) of Nitrendipine was aimed at overcoming the problems of poor solubility and bioavailability. The formulation strategy included selection of oil phase based on saturated solubility studies and surfactant and co-surfactant screening on the basis of their emulsification ability. Ternary phase diagrams were constructed to identify the self-emulsifying region. Ethyl oleate as oil, Cremophore RH40 as surfactant and PEG 400 as co-surfactant were concluded to be optimized components. The prepared SMEDDS was characterized through its droplet size, zeta potential, self micro emulsification time and drug content determination. The optimized formulation exhibited 98 % in vitro drug release, which was significantly higher than that of the drug solution. Infrared spectroscopy, differential scanning calorimetric, SEM and x-ray diffraction studies indicated no incompatibility between drug, oil and surfactants. From the stability studies of solid SMEDDS, there was no significant decrease in drug release and drug content, hence the formulation is found to be stable and then Comparative in vitro release study of optimised batch.

The present study was to formulate tablet of Diclofenac potassium using the hydrophilic polymer hydroxy propyl methyl cellulose (HPMC), Hydroxypropyl Cellulose (HPC), Ethyl Cellulose(N22), Cross Povidone and Sodium Starch Glycolate as a superdisintegrants and Instacoat EN super II as a enteric coat to the colone specific tablet. A 33 randomized full factorial design, 3 level and 3 factors were used. The concentration of Hydroxy propyl cellulose (X1), concentration of HPMC K4M (X2) and concentration of Ethyl cellulose (X3) were selected as independent variables. The percentage drug release at 12 hours (Q12), percentage friability and hardness of tablet were selected as dependent variables for optimization study. The core, press coat tablets were compressed by rotatory tablet machine evaluated with different parameters like diameter, thickness, average weight, hardness, friability, kinetic release data. Hardness of tablets was found to be in the range of 7¿8 kg/cm2. The enteric coated tablets containing diclofenac potassium released 38.12 % at the end of 12 hrs by in vitro release study.

La présente étude visait à formuler des comprimés de diclofénac potassique en utilisant les polymères hydrophiles hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose (HPC), éthylcellulose (N22), povidone croisée et glycolate d'amidon sodique comme superdésintégrants et Instacoat EN super II comme enrobage entérique pour le comprimé spécifique à la colone. Un plan factoriel complet randomisé à 33 niveaux et 3 facteurs a été utilisé. La concentration d'hydroxypropylcellulose (X1), la concentration de HPMC K4M (X2) et la concentration d'éthylcellulose (X3) ont été choisies comme variables indépendantes. Le pourcentage de libération du médicament après 12 heures (Q12), le pourcentage de friabilité et la dureté du comprimé ont été sélectionnés comme variables dépendantes pour l'étude d'optimisation. Le noyau, les comprimés press coat ont été comprimés par une machine à comprimés rotative et évalués avec différents paramètres tels que le diamètre, l'épaisseur, le poids moyen, la dureté, la friabilité, les données de libération cinétique. La dureté des comprimés s'est avérée être comprise entre 7 et 8 kg/cm2. Les comprimés à enrobage entérique contenant du diclofénac potassique ont libéré 38,12 % au bout de 12 heures selon l'étude de libération in vitro. On en conclut que la formulation préparée pour l'enrobage entérique des comprimés peut être utilisée.

O presente estudo teve como objetivo formular comprimidos de diclofenac potássico utilizando os polímeros hidrofílicos hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), hidroxipropilcelulose (HPC), etilcelulose (N22), povidona cruzada e glicolato de amido sódico como superdesintegrantes e Instacoat EN super II como revestimento entérico para o comprimido específico para o cólon. Foi utilizado um desenho fatorial completo aleatório de 33 níveis e 3 factores. A concentração de hidroxipropilcelulose (X1), a concentração de HPMC K4M (X2) e a concentração de etilcelulose (X3) foram seleccionadas como variáveis independentes. A percentagem de libertação do fármaco às 12 horas (Q12), a percentagem de friabilidade e a dureza do comprimido foram seleccionadas como variáveis dependentes para o estudo de otimização. O núcleo e os comprimidos revestidos foram comprimidos por uma máquina de comprimidos rotativa e avaliados com diferentes parâmetros, como o diâmetro, a espessura, o peso médio, a dureza, a friabilidade e os dados cinéticos de libertação. Verificou-se que a dureza dos comprimidos se situava no intervalo de 7-8 kg/cm2. Os comprimidos com revestimento entérico contendo diclofenac potássico libertaram 38,12 % ao fim de 12 horas através de um estudo de libertação in vitro. Conclui-se que a formulação preparada de revestimento entérico de comprimidos pode ser utilizada

En el presente estudio se formuló un comprimido de diclofenaco potásico utilizando el polímero hidrófilo hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa (HPC), etilcelulosa (N22), povidona cruzada y almidón glicolato sódico como superdesintegrantes e Instacoat EN super II como cubierta entérica para el comprimido específico de colón. Se utilizó un diseño factorial completo aleatorizado 33, de 3 niveles y 3 factores. Se seleccionaron como variables independientes la concentración de hidroxipropilcelulosa (X1), la concentración de HPMC K4M (X2) y la concentración de etilcelulosa (X3). El porcentaje de liberación del fármaco a las 12 horas (Q12), el porcentaje de friabilidad y la dureza del comprimido se seleccionaron como variables dependientes para el estudio de optimización. Los comprimidos con núcleo y recubrimiento prensado se comprimieron con una máquina rotatoria de comprimidos y se evaluaron con diferentes parámetros como diámetro, grosor, peso medio, dureza, friabilidad y datos cinéticos de liberación. La dureza de los comprimidos se encontró en el rango de 7-8 kg/cm2. Los comprimidos con recubrimiento entérico que contenían diclofenaco potásico liberaron el 38,12% al cabo de 12 horas mediante un estudio de liberación in vitro. Se concluye que la formulación se prepara de recubrimiento entérico de la tableta se puede utilizar

In der vorliegenden Studie wurde eine Diclofenac-Kalium-Tablette unter Verwendung der hydrophilen Polymere Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Hydroxypropylcellulose (HPC), Ethylcellulose (N22), Cross Povidone und Natriumstärkeglycolat als Superdisintegranten und Instacoat EN super II als magensaftresistente Beschichtung für die kolonspezifische Tablette formuliert. Es wurde ein 33 randomisiertes vollfaktorielles Design mit 3 Ebenen und 3 Faktoren verwendet. Die Konzentration von Hydroxypropylcellulose (X1), die Konzentration von HPMC K4M (X2) und die Konzentration von Ethylcellulose (X3) wurden als unabhängige Variablen ausgewählt. Die prozentuale Wirkstofffreisetzung nach 12 Stunden (Q12), die prozentuale Brüchigkeit und die Härte der Tablette wurden als abhängige Variablen für die Optimierungsstudie ausgewählt. Die Kern- und Pressmanteltabletten wurden mit einer Rotationstablettenmaschine gepresst und anhand verschiedener Parameter wie Durchmesser, Dicke, Durchschnittsgewicht, Härte, Brüchigkeit und kinetische Freisetzungsdaten bewertet. Die Härte der Tabletten lag im Bereich von 7-8 kg/cm2. Die magensaftresistenten Tabletten, die Diclofenac-Kalium enthalten, setzten nach 12 Stunden 38,12 % des Wirkstoffs frei (In-vitro-Freisetzungsstudie). Daraus wird geschlossen, dass die Formulierung der magensaftresistenten Beschichtung der Tablette verwendet werden kann.

Il presente studio si proponeva di formulare una compressa di Diclofenac potassio utilizzando il polimero idrofilo idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), l'idrossipropilcellulosa (HPC), l'etilcellulosa (N22), il povidone incrociato e il sodio amido glicolato come superdisintegranti e Instacoat EN super II come rivestimento enterico per la compressa specifica per il colon. È stato utilizzato un disegno fattoriale completo randomizzato a 33 livelli e 3 fattori. La concentrazione di idrossipropilcellulosa (X1), la concentrazione di HPMC K4M (X2) e la concentrazione di etilcellulosa (X3) sono state selezionate come variabili indipendenti. La percentuale di rilascio di farmaco a 12 ore (Q12), la percentuale di friabilità e la durezza della compressa sono state selezionate come variabili dipendenti per lo studio di ottimizzazione. Le compresse con nucleo e press coat sono state compresse con una macchina rotativa e valutate con diversi parametri quali diametro, spessore, peso medio, durezza, friabilità e dati di rilascio cinetico. La durezza delle compresse è risultata essere nell'intervallo 7-8 kg/cm2. Le compresse rivestite entericamente contenenti diclofenac potassio hanno rilasciato il 38,12% alla fine delle 12 ore mediante uno studio di rilascio in vitro. Si conclude che la formulazione preparata di rivestimento enterico della compressa può essere utilizzata

Cel'ü nastoqschego issledowaniq bylo sozdanie receptury tabletki diklofenaka kaliq s ispol'zowaniem gidrofil'nogo polimera gidroxipropilmetilcellülozy (HPMC), gidroxipropilcellülozy (HPC), ätilcellülozy (N22), kross-powidona i natriq krahmala glikolata w kachestwe superdezintegrantow i Instacoat EN super II w kachestwe kishechnorastworimoj obolochki dlq kolonospecificheskoj tabletki. Ispol'zowalsq 33-randomizirowannyj polnyj faktornyj dizajn, 3 urownq i 3 faktora. V kachestwe nezawisimyh peremennyh byli wybrany koncentraciq gidroxipropilcellülozy (X1), koncentraciq HPMC K4M (X2) i koncentraciq ätilcellülozy (X3). V kachestwe zawisimyh peremennyh dlq issledowaniq optimizacii byli wybrany procentnoe wyswobozhdenie preparata cherez 12 chasow (Q12), procentnaq rassypchatost' i twerdost' tabletki. Tabletki, pokrytye obolochkoj, spressowannye na rotacionnoj tabletochnoj mashine, oceniwalis' po razlichnym parametram, takim kak diametr, tolschina, srednij wes, twerdost', sypuchest', kineticheskie dannye wyswobozhdeniq. Twerdost' tabletok nahodilas' w diapazone 7-8 kg/sm2. Tabletki s änteral'nym pokrytiem, soderzhaschie diklofenak kaliq, wyswobodili 38,12 % w konce 12 chasow po rezul'tatam issledowaniq wyswobozhdeniq in vitro. Sdelan wywod, chto poluchennaq receptura änteral'nogo pokrytiq tabletok mozhet byt' ispol'zowana w sleduüschih celqh

Ziel der vorliegenden Studie war es, eine orale mukoadhäsive Tablette von Diltiazemhydrochlorid zu formulieren und die Wirkung der Menge an HPMC K4M und Natriumalginat auf die verzögerte Freisetzung und die Magenverweildauer der Darreichungsform zu untersuchen. Die mukoadhäsive Tablette, die durch direkte Kompression hergestellt wurde, wurde mit unterschiedlichen Konzentrationen von HPMC K4M und Natriumalginat und einem Verhältnis von (1:1, 1:1,5, 1:2) zwischen Medikament und Polymer hergestellt. Die mukoadhäsive Stärke, die Verweilzeit und der Wirkstoffgehalt der Formulierung F3 betrugen 26,35 ± 1,15 mg, >7,5 Stunden bzw. 98,75 ± 0,05 %. Die Formulierung F3 wies eine anhaltende Wirkstofffreisetzung auf, d.h. 75,71 % in 12 Stunden. Die in-vitro-Studien zur Freisetzungskinetik zeigen, dass die Formulierungen gut mit der Kinetik nullter Ordnung übereinstimmen und der Mechanismus der Wirkstofffreisetzung der Superfall II-Transport ist. Die Studie ergab, dass die Formulierung von mukoadhäsiven Tabletten aus der Studie zur kumulativen prozentualen Wirkstofffreisetzung zeigt, dass eine Erhöhung der Konzentration der adhäsiven Polymere die Wirkstofffreisetzung verlangsamt. DTZ-Tabletten können bei der Behandlung von Bluthochdruck von Vorteil sein.

L'objectif de cette étude était de formuler un comprimé mucoadhésif oral de chlorhydrate de diltiazem, d'étudier l'effet de la quantité de HPMC K4M et d'alginate de sodium sur la libération prolongée et le temps de résidence gastrique de la forme posologique. Le comprimé mucoadhésif préparé par la méthode de compression directe a été utilisé en variant les concentrations d'HPMC K4M et d'alginate de sodium et le rapport entre le médicament et le polymère (1:1, 1:1,5, 1:2). La force mucoadhésive, le temps de résidence et la teneur en médicament de la formulation F3 étaient respectivement de 26,35 ± 1,15 mg, >7,5 heures et 98,75 ± 0,05 %. La formulation F3 a présenté une libération soutenue du médicament, c'est-à-dire 75,71 % en 12 heures. Les études de cinétique de libération in vitro révèlent que les formulations correspondent bien à la cinétique d'ordre zéro et que le mécanisme de libération du médicament est un transport Super cas II. L'étude a conclu que la formulation de comprimés mucoadhésifs à partir de l'étude du % cumulatif de libération du médicament révèle que l'augmentation de la concentration des polymères adhésifs entraîne un ralentissement de la libération du médicament. Les comprimés de DTZ peuvent être bénéfiques dans le traitement de l'hypertension.

Cel' nastoqschego issledowaniq zaklüchalas' w sozdanii peroral'noj mukoadgeziwnoj tabletki diltiazema gidrohlorida. Izuchenie wliqniq kolichestwa HPMC K4M i al'ginata natriq na ustojchiwoe wyswobozhdenie i wremq prebywaniq lekarstwennoj formy w zheludke. Dlq prigotowleniq mukoadgeziwnoj tabletki metodom prqmogo pressowaniq ispol'zowalis' razlichnye koncentracii HPMC K4M i al'ginata natriq, a takzhe sootnoshenie lekarstwennogo sredstwa i polimera (1:1, 1:1.5, 1:2). Formuly byli oceneny, i rezul'taty pokazali, chto issledowaniq FTIR ne wyqwili priznakow wzaimodejstwiq mezhdu lekarstwennym sredstwom i ispol'zuemymi wspomogatel'nymi weschestwami. Mukoadgeziwnaq prochnost', wremq prebywaniq i soderzhanie lekarstwennogo sredstwa w recepture F3 sostawili 26,35 ± 1,15 mg, >7,5 chasow i 98,75 ± 0,05 % sootwetstwenno. Preparat F3 prodemonstrirowal ustojchiwoe wyswobozhdenie preparata, t.e. 75,71% cherez 12 ch. Issledowaniq kinetiki wyswobozhdeniq in vitro pokazali, chto sostawy horosho sootwetstwuüt kinetike nulewogo porqdka, a mehanizm wyswobozhdeniq preparata predstawlqet soboj transport Super case II. V rezul'tate issledowaniq byl sdelan wywod, chto receptura mukoadgeziwnyh tabletok po rezul'tatam issledowaniq kumulqtiwnogo % wyswobozhdeniq lekarstwennogo sredstwa pokazywaet, chto uwelichenie koncentracii adgeziwnyh polimerow priwodit k zamedleniü wyswobozhdeniq lekarstwennogo sredstwa. Tabletki DTZ mogut byt' polezny pri lechenii gipertonii.

El objetivo del presente estudio fue formular un comprimido mucoadhesivo oral de clorhidrato de diltiazem e investigar el efecto de la cantidad de HPMC K4M y alginato de sodio en la liberación sostenida y el tiempo de residencia gástrica de la forma farmacéutica. El comprimido mucoadhesivo preparado por el método de compresión directa se utilizó variando las concentraciones de HPMC K4M y alginato de sodio y (1:1, 1:1,5, 1:2) la proporción de fármaco y polímero.Las formulaciones se evaluaron y los resultados revelaron que los estudios FTIR no mostraron evidencia de interacciones entre el fármaco y los excipientes utilizados. La fuerza mucoadhesiva, el tiempo de residencia y el contenido de fármaco de la formulación F3 resultaron ser 26,35 ± 1,15 mg, >7,5 horas y 98,75 ± 0,05 % respectivamente. La formulación F3 mostró una liberación sostenida del fármaco, es decir, un 75,71% en 12 h. Los estudios de la cinética de liberación in vitro revelan que las formulaciones se ajustan bien a la cinética de orden cero y el mecanismo de liberación del fármaco es el transporte de supercaso II. El estudio concluyó que la formulación de los comprimidos mucoadhesivos a partir del estudio de liberación acumulada del fármaco revela que el aumento de la concentración de polímeros adhesivos hace que la liberación del fármaco sea más lenta. Los comprimidos de DTZ pueden ser beneficiosos para el tratamiento de la hipertensión.

L'obiettivo del presente studio è stato quello di formulare una compressa mucoadesiva di diltiazem cloridrato per uso orale. Indagare l'effetto della quantità di HPMC K4M e di sodio alginato sul rilascio prolungato e sul tempo di permanenza gastrica della forma di dosaggio. La compressa mucoadesiva preparata con il metodo della compressione diretta è stata utilizzata con diverse concentrazioni di HPMC K4M e alginato di sodio e con un rapporto tra farmaco e polimero di 1:1, 1:1.5, 1:2. Le formulazioni sono state valutate e i risultati hanno rivelato che gli studi FTIR non hanno mostrato alcuna evidenza di interazioni tra il farmaco e gli eccipienti utilizzati. La forza mucoadesiva, il tempo di permanenza e il contenuto di farmaco della formulazione F3 sono risultati rispettivamente 26,35 ± 1,15 mg, >7,5 ore e 98,75 ± 0,05 %. La formulazione F3 ha mostrato un rilascio sostenuto di farmaco, pari al 75,71% in 12 ore. Gli studi di cinetica di rilascio in vitro rivelano che le formulazioni si adattano bene alla cinetica di ordine zero e il meccanismo di rilascio del farmaco è il trasporto di tipo Super caso II. Lo studio ha concluso che la formulazione di compresse mucoadesive dallo studio del rilascio cumulativo % di farmaco rivela che l'aumento della concentrazione di polimeri adesivi rallenta il rilascio del farmaco. La compressa di DTZ può essere utile nel trattamento dell'ipertensione.

O objectivo do presente estudo era formular um comprimido mcoadhesivo oral de cloridrato de diltiazem. Investigar o efeito da quantidade de HPMC K4M e alginato de sódio na libertação sustentada e no tempo de residência gástrica da forma de dosagem. O comprimido mucoadhesivo preparado pelo método de compressão directa foi utilizado em concentrações variáveis de HPMC K4M e alginato de sódio e (1:1, 1:1.5, 1:2) razão droga e polímero. As formulações foram avaliadas e os resultados revelaram que os estudos FTIR não mostraram evidências de interacções entre droga e excipientes utilizados. A força mucoadhesiva, tempo de residência e conteúdo de droga da formulação F3 foi de 26,35 ± 1,15 mg, >7,5hrs, e 98,75 ± 0,05 % respectivamente. A formulação F3 exibiu libertação sustentada de fármacos i.e. 75,71% em 12 h. Os estudos cinéticos de libertação in vitro revelam que as formulações encaixam bem na cinética de ordem zero e o mecanismo de libertação de fármacos é o transporte do Super caso II. O estudo concluiu que a formulação de comprimidos mucoadhesivos do estudo da % cumulativa de libertação de fármacos revela que o aumento da concentração de polímeros adesivos causa uma libertação lenta do fármaco. Os comprimidos de DTZ podem ser benéficos no tratamento da hipertensão.

The present investigation was to formulation and development of fast dissolving mucoadhesive buccal film of nebivolol by using solvent casting method. Nebivolol is a third-generation cardio selective ¿1-blocker undergoes extensive metabolism in the liver, gastrointestinal disturbance, abdominal pain after its oral administration and resulting in to a poor bioavailability (10-12%). In order to improve the bioavailability, efficacy and minimize the side effects associated with oral administration. Prepared mucoadhesive buccal films using HPMC E15 and PVP as mucoadhesive polymers. Among the two polymers HPMC E15 showed an increased in-vitro residence time due to high mucoadhesive property. Mucoadhesive buccal films were evaluated by weight variation, thickness, folding endurance, pH, in vitro disintegration, in vitro dissolution, tensile strength and drug content. In-vitro drug release study was showed more than 98.19±0.02% drug released within 40 min. The tensile strength of formulation SW9 was found 50.00 N/mm2. Thus it can concluded that the prepared formulation of buccal mucoadhesive film can be a novel treatment for myocardial infarction and angina pectoris.

The objective of present study was to formulate an oral mcoadhesive tablet of diltiazem hydrochloride.Investigate the effect of amount of HPMC K4M and sodium alginate on the sustained release and gastric residence time of dosage form. The mucoadhesive tablet prepared by direct compression method was used varying concentrations of HPMC K4M and Sodium alginate and (1:1, 1:1.5, 1:2) Drug and Polymer ratio.The formulations were evaluated and results revealed that FTIR studies showed no evidence of interactions between drug and excipients used. The mucoadhesive strength, residence time and drug content of formulation F3 was found to be 26.35 ± 1.15 mg, >7.5hrs, and 98.75 ± 0.05 % respectively. The formulation F3 exhibited sustained drug release i.e. 75.71% in 12 h. The in vitro release kinetics studies reveal that formulations fit well with zero order kinetics and mechanism of drug release is Super case II transport. The study was concluded that formulation of mucoadhesive tablets from the cumulative % drug release study reveals that increase in the concentration of adhesive polymers cause slow the drug release. Tablet of DTZ can be beneficial in treatment of hypertension.